Винпотропил

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Ноотропное и мозговой кровоток улучшающее средство [Ноотропы в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
• G43 Мигрень
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I69.0 Последствия субарахноидального кровоизлияния
• I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ
• T75.3 Укачивание при движении
• T90 Последствия травм головы

Состав

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Таблетки: овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета с сероватым оттенком. На поперечном разрезе: почти белого цвета.

Капсулы: размер №0, желтого цвета, с крышечкой красного цвета. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие отдельных кристаллов и комочков.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - улучшающее мозговое кровообращение, ноотропное.

Фармакодинамика

Винпотропил® комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и ноотропного средства (пирацетам).

Винпоцетин

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую ФДЭ; повышает уровни АМФ, цГМФ и АТФ головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не вызывает эффект обкрадывания и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Пирацетам

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает - и -активность, снижает -активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Винпоцетин. Терапевтическая концентрация в плазме 10 20 нг/мл. При парентеральном введении Vd 5,3 л/кг. Связь с белками 66%, клиренс 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го ч), через плацентарный барьер. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). T1/2 3,54 6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.

Пирацетам. T1/2 из плазмы крови 4,5 ч, из головного мозга 7,7 ч, из спинномозговой жидкости 8,5 ч. Практически не подвергается биотрансформации и на 2/3 выделяется почками в неизмененном виде в течение 30 ч. Общий клиренс 80 90 мл/мин. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности ХПН (при терминальной ХПН до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама. Удельный Vd около 0,6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Винпоцетин. Быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме 10 20 нг/мл. Tmax 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Tmax в тканях 2 4 ч после приема внутрь. Связь с белками 66%, биодоступность при приеме внутрь 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, гидрокси-винпоцетин-глицинат. При повторных приемах кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека (4,83 1,29) ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Пирацетам. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г Cmax 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) 115 мкг/мл. Tmax в плазме 1 ч, спинномозговой жидкости 5 ч. Vd около 0,6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, избирательно накапливается в тканях коры головного мозга. Практически не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 80 90 мл/мин. T1/2 из плазмы крови 4 5 ч, из спинномозговой жидкости 8,5 ч.

Капсулы

Винпоцетин. Быстро всасывается. Tmax в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2 4 ч после приема внутрь. Связь с белками 66%, биодоступность при приеме внутрь 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека (4,83 1,29) ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Пирацетам. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95%. Tmax в крови 0,5 1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в мозговой ткани через 1 4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не подвергается биотрансформации и на 2/3 выделяется почками в неизмененном виде в течение 30 ч. T1/2 из плазмы 4,5 ч, из головного мозга 7,7 ч.

Показания препарата Винпотропил®

Для всех лекарственных форм

недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта);

паркинсонизм сосудистого генеза;

интоксикации;

психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии.

Дополнительно для концентрата для приготовления инфузий

энцефалопатии различного генеза, в т.ч. при алкоголизме;

травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;

астенический синдром;

лабиринтопатии;

синдром Меньера.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза;

симптоматическое лечение головокружений;

профилактика мигрени и кинетозов.

Дополнительно для капсул

энцефалопатии различного генеза, в т.ч. при алкоголизме;

травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;

астенический синдром;

лабиринтопатии;

синдром Меньера;

профилактика мигрени и кинетозов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);

острая стадия геморрагического инсульта;

почечная и/или печеночная недостаточность;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);

беременность;

период лактации;

дети в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: нарушение гемостаза; тяжелое кровотечение; доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера); вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; алкоголизм; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (таблетки, капсулы); эпилепсия; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны ССС: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, ухудшение течения стенокардии, лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, депрессия, атаксия, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор.

Со стороны системы пищеварения: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, изжога.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: покраснение, дерматит, зуд, крапивница.

Другие: аллергические реакции, повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, общая слабость, повышенное потоотделение.

Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Взаимодействие

Повышает: риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).

Возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Ослабляет: эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального или противоаритмического действия.

Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий

Раствор пирацетама фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5, 10, 20%), фруктозы (5, 10, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6, 10%).

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, капельно по 50 100 мл (2 3 амп. препарата, предварительно разведенного в 500 мл инфузионного раствора 0,9% раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу), 1 раз в сутки (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Курс лечения 10 14 дней. При необходимости его можно повторять через 6 8 нед.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием за 4 ч до сна. Длительность курса лечения составляет от 2 3 нед до 2 6 мес. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил® в другой лекарственной форме капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама). Курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом.

Капсулы

Внутрь, перед едой.

1 2 капс. 2 3 раза в день. Последний прием за 4 ч до сна. Поддерживающая доза 1 капс. 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 2 3 нед до 2 6 мес. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать.

Передозировка

Винпоцетин

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Пирацетам

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50 60%). Специфического антидота к препарату нет.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или с симптомами тяжелого кровотечения.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 капс. содержит около 225 мг лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг+80 мг/мл. В ампулах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, имеющих точку надлома, по 5 мл. 5 или 10 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. Допускается в пачку вкладывать скарификатор.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг+800 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 3 или 6 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Капсулы, 4 мг+400 мг. В контурной ячейковой упаковке по 10 или 15 шт. 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 шт. в пачке из картона.

Производитель

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

ООО «Компания «ДЕКО». Россия, 129344, Москва, ул. Енисейская, 3, корп. 4.

Тел./факс: (499) 189-63-25.

Организация, принимающая претензии: ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Винпотропил®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Винпотропил®

2 года.

Синонимы нозологических групп