Октреотид, 111 In

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Радиофармацевтическое диагностическое средство [Рентгеноконтрастные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
• C50 Злокачественные новообразования молочной железы
• C72.9 Центральной нервной системы неуточненного отдела
• C76 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций
• C999* Диагностика злокачественных новообразований

Состав

Описание лекарственной формы

Лиофилизат белого цвета.

Характеристика

Физико-химические свойства. Октреотид, 111In радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида. Изотоп индий-111 имеет период полураспада 67,37 ч. При распаде индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0,173 МэВ (89%), 0,247 (94%).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - диагностическое.

Фармакодинамика

Октреотид, 111In представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченый изотопом индия-111 (111In). Октреотид синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина S2 и S5, находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.

Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли, используя препарат Октреотид, 111In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.

Фармакокинетика

После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.

T1/2 препарата Октреотид, 111In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, 111In.

Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.

Октреотид, 111In выводится в основном в неизмененном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.

Показания препарата Октреотид, 111 In

радионуклидная диагностика опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли ЦНС, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);

установление рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта при лечении Октреотидом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.

Побочные действия

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.

Взаимодействие

Не использовать совместно с синтетическими аналогами соматостатина. Данные по взаимодействию с другими ЛС отсутствуют.

Способ применения и дозы

Приготовление препарата Октреотид, 111In

Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом, и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25 C). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механических включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.

Препарат вводится в/в (болюсно). в дозе 111 МБк для планарной сцинтиграфии и 222 МБк для ОФЭКТ.

Лучевые нагрузки на органы пациента при в/в введении препарата

Эффективная эквивалентная доза 1,9 10-1 мЗв/МБк.

Передозировка

При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами:

«Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99);

«Нормы радиационной безопасности» (НРБ-99);

СанПин 2.61. 1281-3;

МУ 2. 6.1. 1892-04.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы темного стекла).

Упаковка 1. Флакон с лиофилизатом, шприц однократного применения, стерильную иглу, 2 спиртовых тампона помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку.

Упаковка 2. 5 флаконов с лиофилизатом помещают в контурную ячейковую упаковку. Контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фарм-Синтез»

Юридический адрес: 111024, РФ, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 9.

Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-й Рощинский пр., 8.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru.

Условия отпуска из аптек

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.

Условия хранения препарата Октреотид, 111 In

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2 8 C. Допускается отклонение от температурного режима (18 25 C) при транспортировании в течение 1 мес. Готовый препарат хранят при температуре не выше 25 C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Октреотид, 111 In

Лиофилизат 1 год; готовый препарат не более 6 ч.

Синонимы нозологических групп