АТХV03AX Прочие лекарственные препаратыФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов. Описание лекарственной формыПрозрачная жидкость темно-зеленого цвета с характерным запахом. ХарактеристикаМодифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70 90% которых составляет хлорин е6 Фармакологическое действиеФармакологическое действие - фотосенсибилизирующее. ФармакодинамикаРадахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм). В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа: 1 этап характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности; 2 этап некроз опухоли, который формируется через 2 4 дня после сеанса ФДТ; 3 этап отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2 8 нед в зависимости от размеров опухоли. Радахлорин® в дозах 0,5 2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток. ФармакокинетикаПосле однократного в/в введения Радахлорина® в дозах 0,5 2,4 мг/кг он в течение 0,5 5 ч распределяется между кровью и тканями. CmaxРадахлорина® в сыворотке крови достигается через 15 30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг 10 мкг/л, через 3 ч 5 мкг/л, через 24 ч 1 мкг/л. Cmax Радахлорина® в опухоли достигается через 1 ч (10 20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3 6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2 10 мкг/мл. Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету. Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани. Около 70 80% Радахлорина® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15 20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут. Показания препарата Радахлорин®ФД рака кожи; ФДТ поверхностных опухолей кожи (исключая меланому). Противопоказанияповышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (опыта применения препарата нет). Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияПри ФДТ Радахлорином®: - боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; - отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2 7 сут; - кожный зуд, реакции гиперчувствительности нормальной кожи к лазерному излучению. ВзаимодействиеВыявлена несовместимость Радахлорина® при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой. Способ применения и дозыВ/в, капельно в течение 30 мин. Световое воздействие излучением с длиной волны(662 3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0 1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662 3) нм в дозе 300 Дж/см2. При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5 0,6 мг/кг 300 Дж/см2; 1,0 1,2 мг/кг 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса. При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662 3) нм. Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с ФД (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2 4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4 6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг). Приготовление раствора для внутривенной инфузии Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов: - 0,9% раствор натрия хлорида; - 5 или 10% раствор декстрозы; - 10% раствор маннитола; - раствор Рингера; - 4 или 8% раствор калия хлорида; Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН. ПередозировкаВ случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию. Меры предосторожностиС осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом. Особые указанияВо время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662 3) нм. Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС, наркотические анальгетики. Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты. У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина®, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза). Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2 4 дня, а отторжение струпа происходит через 2 8 нед после воздействия лазером. Препарат можно хранить разведенным при температуре 2 8 C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия. Условия хранения препарата Радахлорин®В защищенном от света месте, при температуре 0 8 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Радахлорин®2 года 6 мес. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru