Вальсакор

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Ангиотензина II рецепторов блокатор [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
• I50.0 Застойная сердечная недостаточность
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1 Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4 6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2 4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении терапии.

Применение после острого инфаркта миокарда

Применение валсартана у пациентов спустя 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда позволяет снизить частоту сердечно-сосудистой смертности и развитие повторного инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax (Tmax) 2 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 нед. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.

Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94 97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 составляет 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы.

С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Вследствие этого у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Показания препарата Вальсакор®

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (II IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.

снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не доказана), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью: артериальная гипотензия, печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей, почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, гипонатриемия, диета с ограничением потребления натрия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия у плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто бессонница; иногда обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: часто тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко кожная сыпь.

Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: часто боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто снижение либидо; очень редко нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Со стороны лабораторных параметров: редко снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто гиперкалиемия.

Прочие: часто общая слабость; нечасто отеки, астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема 1 2 раза в сутки.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед и достигает своего максимума через 4 нед. Максимальная суточная доза 320 мг/сут. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза 320 мг, разделенные на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Применение после острого инфаркта миокарда. У клинически стабильных пациентов лечение следует начинать в течение 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (1/2 табл. по 40 мг с риской), доза препарата Вальсакор® постепенно увеличивается до 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 160 мг 2 раза в сутки. Через 2 нед после начала лечения препаратом Вальсакор® необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза в сутки, а доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута через 3 мес терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата.

Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек.

Больным с нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: Несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основное ожидаемое проявление передозировки препарата выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Сердечная недостаточность. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором® у пациентов сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации 3 классов препаратов ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Возможно назначение в комбинации с другими ЛС, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами.

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости. У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и /или сниженным ОЦК (например вследствие приема больших доз диуретиков) в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором® можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата.

Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин или 0,167 мл/с), в таких случаях рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор® выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса Вальсакора®, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам. Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг и 160 мг. По 7 или 14 шт. в блистере. 4 блистера (по 7 табл.), или 2 блистера (по 14 табл.) упакованы в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Вальсакор®

При температуре не выше 30 C. (в оригинальной упаковке)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вальсакор®

3 года.

Синонимы нозологических групп