Валокордин-Доксиламин

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

• Снотворное средство [H1-антигистаминные средства]
• Снотворное средство [Снотворные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - седативное, снотворное, антигистаминное.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.

Фармакокинетика

Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после перорального применения. Действие начинается в течение 30 мин, Cmax в сыворотке крови составляет 99 нг/мл, обнаруживается через 2 2,4 ч после перорального применения дозы 25 мг. Продолжительность действия от 3 6 ч.

В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах от 10,1 до 12 ч. Основная часть дозы (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично кишечником.

Показания препарата Валокордин®-Доксиламин

Симптоматическое лечение периодических нарушений сна (затруднение засыпания и ночные пробуждения) у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата;

закрытоугольная глаукома;

гиперплазия предстательной железы, задержка мочи;

детский и подростковый возраст.

С осторожностью: беременность; заболевания печени; алкоголизм; черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Валокордин®-Доксиламин может применяться во время беременности, только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью должно быть прекращено во время лечения, поскольку активное вещество выделяется в грудное молоко.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приводится в соответствии со следующей шкалой: очень часто 1/10 назначений ( 10%); часто 1/100 назначений ( 1% и 10%); нечасто 1/1000 назначений ( 0,1% и 1%); редко 1/10000 назначений ( 0,01% и 0,1%); очень редко 1/10000 назначений ( 0,01%).

Наиболее часто отмечаемые побочные действия: запор, сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочи, сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена).

Реже (от 0,01 до 10%) вероятны следующие нежелательные эффекты.

ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение или повышение АД и декомпенсация уже имеющегося нарушения сердечного ритма. Возможны изменения на ЭКГ.

Система кроветворения и лимфатическая система: в исключительно редких случаях после применения антигистаминовых препаратов могут появляться изменения картины крови в форме лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, очень редко апластическая анемия и агранулоцитоз.

ЦНС: головокружение, головная боль.

Расстройства зрения: повышение ВГД.

Расстройства уха и ушного лабиринта: шум в ушах.

Дыхательная система: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция и бронхоспазм, которые могут привести к ухудшению дыхательной функции.

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, потеря или увеличение аппетита, боль в эпигастрии. В очень редких случаях может возникнуть опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость. Сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха) на фоне терапии блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов.

Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.

Кожные покровы: могут наблюдаться аллергические кожные реакции, нарушения фотосенсибилизации и терморегуляции.

Эндокринная система: у пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Общие расстройства: ощущение заложенности носа, утомляемость, мышечная слабость.

Психические расстройства: нежелательные эффекты, которые зависят от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, замедленная реакция, нарушения концентрации внимания, пониженное настроение. Кроме того, существует вероятность появления т.н. парадоксальных реакций, таких как беспокойство, нервное возбуждение, психоэмоциональное напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения на фоне внезапной отмены терапии могут усилиться нарушения сна.

Развитие толерантности: после длительного приема седативных средств может возникнуть потеря эффективности (толерантность).

Зависимость: как и прием других седативных средств, прием Валокордина®-Доксиламина может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается с ростом дозы и продолжительности лечения и у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Даже при окончании краткосрочного лечения Валокордином®-Доксиламином из-за внезапной отмены могут снова возникнуть временные нарушения сна. Поэтому рекомендуется в случае необходимости завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

Антероградная амнезия: даже в терапевтических дозах седативные средства могут спровоцировать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря достаточно продолжительному непрерывному сну (7 8 ч).

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, наркотическими анальгетиками (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными, блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с М-холиноблокирующими средствами (атропин, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

В связи с тем, что алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Валокордин®-Доксиламин, необходимо избегать одновременного употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 мин 1 ч до сна.

Если врачом не назначено иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При серьезных нарушениях сна пациент может принять максимальную дозу препарата 44 капли (что соответствует 50 мг доксиламина сукцината). Общая суточная доза не должна превышать 44 капли.

Необходимо учитывать, что после приема препарата Валокордин®-Доксиламин следует позаботиться о достаточном времени для сна, чтобы избежать замедленной реакции на следующее утро.

Применение у особых групп пациентов

Почечная и печеночная недостаточность. В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Пациенты старше 65 лет. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями, с опасностью падения (например при ночных пробуждениях после приема снотворных).

Продолжительность приема. При острых нарушениях сна, по возможности, следует ограничиться однократным применением. Чтобы при периодически появляющихся нарушениях сна проверить необходимость продолжения лечения, следует не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается тяжелой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (М-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи назначение активированного угля (в количестве 50 г).

Особые указания

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (спирт), т.е. до 900 мг на дозу, что соответствует до 21,87 мл пива или 9,11 мл вина на дозу. Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также беременных и детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 25 мг/мл. По 20 или 50 мл во флаконах-капельницах коричневого стекла. Каждый флакон-капельницу помещают в картонную пачку.

Производитель

«Кревель Мойзельбах ГмбХ». Кревельштрассе, 2, 53783, Айторф, Германия.

Представительство в России/организация, принимающая претензии потребителей: 119049, Москва, Ленинский пр-т, 2.

Тел./факс: (495) 955-01-01.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Валокордин®-Доксиламин

При температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Валокордин®-Доксиламин

3 года.

Синонимы нозологических групп