Уромитексан

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
• Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 15 ампул.

в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Раствор: бесцветная прозрачная жидкость.

Таблетки: продолговатые белые двояковыпуклые таблетки в оболочке с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «М4» для таблеток 400 мг и «М6» для таблеток 600 мг.

Характеристика

Является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.

Фармакодинамика

Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая цитотоксический эффект оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры.

Максимальное выведение через 2 3 ч после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе 0,17 ч, в медленной фазе 1,08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы в виде тиола и 33% дисульфида.

Показания препарата Уромитексан®

Локальная детоксикация цистотоксического эффекта цитостатиков производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:

- при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);

- у пациентов группы риска проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месне или любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела). Редко флебит в месте введения, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках.

Взаимодействие

Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.

Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином. Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы

В/в струйно (медленно), внутрь. Разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина.

При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида и циклофосфамида Уромитексан следует вводить в дозе, составляющей 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе, составляющей 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение Уромитексана продолжают еще 6 12 ч в той же дозе.

Комбинированная в/в и пероральная терапия месной.

В момент инъекции единовременно вводится в дозе, составляющей 20% дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч после инъекции перорально принимают по 40% дозы оксазафосфорина в виде таблеток.

Опыт лечения детей с применением таблеток Уромитексана показывает, что целесообразным является индивидуальное с более короткими интервалами (например через каждые 3 ч) и более длительное (например до 6 раз) введение препарата.

Меры предосторожности

Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет других побочных действий цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.

Особые указания

В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.

Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты.

Условия хранения препарата Уромитексан®

При температуре ниже 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Уромитексан®

3 года.

Синонимы нозологических групп