Улкозол

• Омез

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Противоязвенное средство протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• J95.4 Синдром Мендельсона
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K27 Пептическая язва неуточненной локализации
• K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
• T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
• Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы, размер 2, корпус белого цвета, крышечка серого, содержащие пеллеты от белого до желтоватого цвета.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения: белого или почти белого цвета лиофилизированная масса.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Описание воспроизведенного раствора (готового продукта): прозрачный раствор слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН 3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 5 сут.

Фармакокинетика

При приеме внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5 1 ч. Биодоступность 30 40%. Связывание с белками плазмы около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 0,5 1 ч. Выводится почками (70 80%) и с желчью (20 30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность 100%, T1/2 возрастает до 3 ч.

Показания препарата Улкозол®

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

рефлюкс-эзофагит;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

стрессовые язвы;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

синдром Золлингера-Эллисона;

профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

детский возраст;

беременность;

период лактации.

С осторожностью почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации (у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко кожная сыпь, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Может снижать абсорбцию эфиров пенициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН в желудке). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени при участии цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛС.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи (обычно рекомендуется прием утром перед едой или во время приема пищи). В случае необходимости двукратного приема вечернюю дозу следует принимать перед ужином.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения по 20 мг/сут в течение 2 4 нед (в резистентных случаях до 40 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит по 20 40 мг/сут в течение 4 8 нед.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, по 20 мг/сут в течение 4 8 нед.

Эрадикация Helicobacter pylori по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 20 мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80 120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения: в/в, 1 раз в сутки в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.

Лиофилизат растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (1 амп.). Нельзя использовать другие растворители!

Приготовленный раствор следует использовать в течение 4 ч.

Вводят раствор в/в медленно за период не менее 2,5 мин со скоростью, не превышающей 4 мл/мин.

При необходимости инфузионного введения омепразола лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе и затем добавляют к 100 мл физиологического раствора или 5% декстрозы и проводят инфузию (в/в капельно в течение 20 30 мин). Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 ч.

При профилактике синдрома Мендельсона 40 мг вводят за 1 ч до операции. В случае проведения операции более 2 ч дозу препарата следует ввести повторно.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Специфического антидота не существует.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Одновременный прием с пищей не влияет на эффективность омепразола.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

Форма выпуска

Капсулы, 20 мг. По 7 капс. в блистере из алюминия. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, 40 мг, в комплекте с растворителем. По 40 мг во флаконах из темного стекла (тип 1 USP) с наклеенной этикеткой, укупоренных резиновой пробкой и закатанных алюминиевым колпачком. По 10 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла. Флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем помещают в картонную пачку.

Производитель

Лабораториос Баго С.А., Бернардо де Иригойен, 248, Буэнос-Айрес, Аргентина.

Претензии потребителей направлять в Московское представительство частной компании с ограниченной ответственностью «Би-Си ФАРМА Б.В.» (Нидерланды):

119435, Москва, ул. Малая Пироговская, 16, оф. 61.

Тел./факс: (495) 648-39-47.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Улкозол®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Улкозол®

2 года.

Синонимы нозологических групп