Триаклим

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Эстроген + гестаген [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E28.3 Первичная яичниковая недостаточность
• M81.0 Постменопаузный остеопороз
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

Состав и форма выпуска

в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Светло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Характеристика

Секвенциальный эстроген-гестагенный препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное.

Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пери- и постменопаузного периода.

Фармакодинамика

Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.

Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.

Фармакокинетика

Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.

Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1 3 ч. T1/2 колеблется в пределах 5 12 ч, в среднем 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество с калом.

Показания препарата Триаклим

Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).

Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.

Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием препарата противопоказан.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструальному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 мес лечения аменорея.

Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.

Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения тошнота, рвота, спазмы в

животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 мес лечения алопеция, кожная сыпь, зуд.

Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 мес лечения нарушение зрения.

Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.

Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения отечность; после 3 мес лечения тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.

Взаимодействие

Эффективность препарата снижается при одновременном применении со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться

корректировка доз последних.

Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно. Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.

При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2 4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.

При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.

Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.

Профилактика остеопороза: после наступления менопаузы лечение следует начинать как можно раньше: в первые 2 3 года.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.

Особые указания

Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.

При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка из шейки матки и исследование молочных желез), кроме того следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.

Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном снижает этот риск.

При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.

Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, следует провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.

Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет следует тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.

Особая осмотрительность нужна при назначении препарата женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.

В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под действием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброид матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.

Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Прием препарата следует прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:

флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);

значительное повышение АД;

появление желтухи;

обнаружение опухолей печени;

появление (впервые) мигренеподобных головных болей;

внезапное нарушение зрения;

длительная иммобилизация;

беременность;

учащение приступов эпилепсии.

Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.

Производитель

Гедеон Рихтер А.О.

Условия хранения препарата Триаклим

При температуре 15 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Триаклим

3 года.

Синонимы нозологических групп