Действующее вещество:Тиоктовая кислота (Thioctic acid)АТХA16AX01 Тиоктовая кислотаФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формыТаблетки 300 мг: покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки 600 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные. На изломе: светло-желтого цвета. Раствор для инфузий: прозрачный светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - нейротрофическое, метаболическое, антиоксидантное. ФармакодинамикаТиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Дополнительно для раствора для инфузий Включение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций. ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Tmax 40 60 мин. Биодоступность 30%. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс 10 15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80 90%). T1/2 20 50 мин. При в/в введении Tmax 10 11 мин. AUC около 5 мкг ч/мл. Показания препарата Тиолепта®Диабетическая и алкогольная полинейропатия. Противопоказанияповышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Дополнительно для таблеток непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудьюПрием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного опыта применения). Побочные действияТаблетки Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, возможны системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройство зрения. Раствор для инфузий После в/в введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). ВзаимодействиеПри одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Усиливает противовоспалительное действие ГКС. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты. Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами; этанолом. Способ применения и дозыТаблетки Внутрь, 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач. Раствор для инфузий В/в. Капельно 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день вводят при тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии. В начале курса препарат вводят в/в в течение 2 4 нед. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 600 мг/сут. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 мин. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения не менее 12 мин). При применении препарата флаконы с раствором для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из ПЭ черного цвета. ПередозировкаСимптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 6 40 г для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу), необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое, при необходимости противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота к препарату нет. Особые указанияУ больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасным видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 6, 9 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 2, 4, 6 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 3, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 шт. или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона. Раствор для инфузий, 12 мг/мл. Во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметически укупоренных пробками резиновыми и обжатых колпачками алюминиевыми, по 25 или 50 мл. 1, 3, 5 или 10 фл. вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПЭВД черного цвета и перегородками из картона в пачке из картона. ПроизводительЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105. Тел.: +7 (495) 797-99-54; факс: +7 (495) 797-96-63. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Условия хранения препарата Тиолепта®В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Тиолепта®3 года. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru