Тимодепрессин

АТХ

Фармакологическая группа

• Иммунодепрессивное средство [Иммунодепрессанты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
• C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
• C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
• D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D69.5 Вторичная тромбоцитопения
• D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
• D72.8.0* Лейкопения
• L10 Пузырчатка [пемфигус]
• L20 Атопический дерматит
• L30.9 Дерматит неуточненный
• L40 Псориаз
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
• T66 Неуточненные эффекты излучения
• T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга
• T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных

Состав

Описание лекарственной формы

Бесцветная прозрачная жидкость; допускается наличие характерного запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных -пептидной связью. Обладает иммунодепрессивным действием, ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение уровня как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу.

Тимодепрессин® уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.

Препарат угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей (ФНО- ), усиливает выработку ИЛ-7, не влияет на выработку ИЛ-1.

Тимодепрессин® снижает острую реакцию трансплантат против хозяина (РТПХ) и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении препарата Тимодепрессин® донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.

Тимодепрессин® нетоксичен, эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.

Фармакокинетика

При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении препарата Тимодепрессин® его биодоступность составляет не менее 90%. Cmax препарата Тимодепрессин® в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

Всасывание

При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции. При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа.

Метаболизм

Препарат метаболизируется на 70% в печени.

Распределение

Cmax в органах и тканях достигаются через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени Cmax превышает таковую в крови в 9,5 и 3,45 раза соответственно. В плазме крови концентрация препарата Тимодепрессин® выше в 1,5 раза, т.е. препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.

Выведение

При парентеральном и интраназальном введении экскреция препарата Тимодепрессин® происходит с мочой (55 59%), а также с калом (13 19%). T1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течение 24 ч и не накапливается в организме.

Показания препарата Тимодепрессин®

Тимодепрессин® применяется у взрослых и детей с двухлетнего возраста, используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении и профилактике рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:

хронические рецидивирующие дерматозы (псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи);

аутоиммунная патология соединительной ткани (ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани; вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей);

гематологические заболевания (аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, двух- и трехростковые цитопении, в т.ч. вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза; схема лечения подбирается индивидуально);

цитостатическая химио- и лучевая терапия (защита и сохранение стволовых клеток и ускорение выхода из гранулоцитопении);

профилактика отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;

пересадка костного мозга (предотвращение отторжения трансплантата).

Противопоказания

индивидуальная непереносимость препарата;

неконтролируемая артериальная гипертония;

инфекционные и вирусные заболевания в острой фазе;

беременность;

лактация.

Побочные действия

После второго курса лечения Тимодепрессином® возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови. Аллергические реакции.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.

При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессин® не уменьшает их противоопухолевое действие.

Способ применения и дозы

В/м, интраназально.

Хронические рецидивирующие дерматозы, псориаз. Тимодепрессин® вводят в/м по 1 2 мл раствора ежедневно в течение 7 10 дней, затем 2 дня перерыв, и вновь аналогичный по времени цикл введения. В зависимости от клинической ситуации можно проводить от 3 до 5 циклов. Повторные циклы можно проводить до 5 раз.

Интраназально Тимодепрессин® назначают преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также при лечении детей. Препарат вводят по 1 2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7 10 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

У больных с генерализованной псориатической эритродермией Тимодепрессин® назначают в/м по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем интраназально с одновременным добавлением ГКС в средних дозах.

Атопический дерматит. Тимодепрессин® вводят в/м по 1 2 мл раствора ежедневно в течение 7 14 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

Тимодепрессин® вводят по 1 2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7 14 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

Длительность курса при в/м и интраназальном введениях и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.

Экзема. Тимодепрессин® вводят в/м по 1 2 мл раствора ежедневно в течение 10 дней, затем 2 5 дней перерыв, и вновь повторяют аналогичный по времени цикл введения.

Препарат назначают по 1 2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 10 дней с последующим перерывом 2 5 дней и повторным десятидневным курсом.

Т-клеточные лимфомы кожи. При данном заболевании препарат вводят в/м по 2 мл раствора ежедневно 3 семидневными курсами с пятидневными перерывами на фоне средних доз ГКС (30 40 мг преднизолона).

Пузырчатка. Препарат применяют при различных разновидностях пузырчатки в комплексном лечении с ГКС. Тимодепрессин® назначают в/м по 1 мл раствора ежедневно в течение 2 нед в комплексной терапии с преднизолоном (60 80 мг/сутки). Через 7 10 дней после начала лечения суточную дозу преднизолона уменьшают на 1/3 с последующим плавным снижением дозы преднизолона (на 5 мг каждые 4 5 дней). При необходимости сохраняют поддерживающую дозу преднизолона 5 мг в сутки.

Ревматоидный артрит. Тимодепрессин® вводят в/м по 1 3 мл раствора ежедневно в течение 7 14 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 нед.

Препарат применяют интраназально преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов по 1 2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7 14 дней. Затем 2 раза в неделю по 1 2 дозы. Курс лечения составляет 16 нед.

Применение после цитостатической терапии. Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® назначают в/м ежедневно в течение 5 7 дней по 1 2 мл раствора. Введение препарата начинают за 24 48 ч до 1-го курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. В зависимости от длительности курса химиотерапии препарат продолжают вводить ежедневно по 1 2 мл раствора 1 раз в сутки. Основной показатель эффективности количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® назначают интраназально ежедневно в течение 5 7 дней по 1 2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 или 0,5 мг/доза в каждый носовой ход или дробно по 1 дозе 0,25 или 0,5 мг/доза спрея назального в один носовой ход 2 3 раза в сутки.

Введение препарата начинают за 24 48 ч до 1-го курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. Далее ежедневно 1 раз в сутки в течение 2 5 дней применяют спрей в зависимости от длительности курса химиотерапии. Основной показатель эффективности количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

Тимодепрессин® показан для применения в/м и интраназально перед курсами полихимиотерапии, имеющими длительность не более 2 нед и перерывы не менее 2 нед. При длительных, непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.

При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем, при положительном эффекте, возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.

При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2 3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.

При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.

Режим дозирования в детской практике. Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 0,5 1 мл раствора для в/м введения 1 раз в сутки в течение 7 10 дней, затем перерыв 2 дня и, при необходимости, повторение курса. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 1 2 мл раствора для инъекций 1 раз в сутки в течение 7 10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1 2 курса по 7 10 дней.

Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1 2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 или 0,5 мг/доза, в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7 10 дней, затем делается 2-дневный перерыв и, при необходимости, назначается повторение курса. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1 2 дозы 0,25 или 0,5 мг/доза спрея назального в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7 10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1 2 курса по 7 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки при применении препарата неизвестны.

Особые указания

Применение препарата Тимодепрессин®, как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.

При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения, 1 мг/мл. В ампулах стеклянных по 1 мл; в упаковках контурных ячейковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки контурных ячейковых.

Спрей назальный дозированный, 0,25 или 0,5 мг/доза. Во флаконах стеклянных, укупоренных алюминиевыми колпачками или стеклянными крышками, оснащенных насосами-дозаторами с пластиковым корпусом, форсункой и защитным колпачком, с наклеенными этикетками из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеющимися этикетками, по 3, 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Раствор для в/м введения

ФГУП Московский эндокринный завод. 109052, Москва, Новохохловская ул., 25.

Тел./факс: (495) 678-00-50.

Спрей назальный дозированный

ЗАО МБ НПК Цитомед. 191023, Санкт-Петербург, Мучной пер., 2.

Тел./факс: (812) 315-88-34.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, уполномоченная на прием претензий: ООО «Пептос Фарма», Россия, 117997, Москва, ул. Миклухо-Маклая, 16/10, корп. 74-82.

Тел./факс: (495) 330-72-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тимодепрессин®

В защищенном от света месте, при температуре 2 15 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тимодепрессин®

2 года.

Синонимы нозологических групп