Тиапридал

• Тиаприд

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F10.3 Абстинентное состояние
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.5 Психоз алкогольный
• G10 Болезнь Гентингтона
• G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R45.6 Физическая агрессивность
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль

Состав и форма выпуска

1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) через 1 ч. Биодоступность 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин в 4 раза.

Показания препарата Тиапридал®

Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия требует отмены препарата).

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, при двигательных расстройствах по 300 800 мг/сут; при расстройствах поведения взрослым по 200 300 мг/сут в течение 1 2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет по 100 150 мг/сут в 2 3 приема, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут; некупирующаяся боль 200 400 мг/сут внутрь или содержимое 2 4 ампул в/м или в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии в/м или в/в каждые 4 6 ч в суточной дозе 400 1200 мг (до 1800 мг) (содержимое 4 12 ампул). Суточные дозы должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, гипотензивными препаратами, в т.ч. ингибиторами АПФ.

Условия хранения препарата Тиапридал®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиапридал®

Синонимы нозологических групп