Спирамицин

Характеристика вещества Спирамицин

Природный антибиотик из группы макролидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом и подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema, Leptospira, Campylobacter, Toxoplasma gondii, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.

Всасывание спирамицина неполное, биодоступность при приеме внутрь — 33–39% (от 10% до 69%). Прием пищи снижает биодоступность на 50% и увеличивает T_max в сыворотке крови. Связывание с белками крови — 10–25% . T_max при приеме внутрь — 3–4 ч, при в/в введении — к концу инфузии. Хорошо диффундирует в биологические жидкости (слюну), органы и ткани. Концентрация в легочной ткани после приема 5 млн МЕ составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, придаточных пазухах (при воспалении) — 75–110 мкг/г, костной ткани — 5–100 мкг/г, селезенке, печени и почках — 5–7 мкг/г. Спирамицин проходит через плаценту и достигает в ней концентраций, до 5 раз превышающих таковые в сыворотке крови, проникает в грудное молоко. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T_1/2 при приеме внутрь — 5,5–8 ч, при в/в введении примерно 4,5–6,2 ч — у людей молодого возраста (18–32 года), примерно 9,8–13,5 ч — у людей пожилого возраста (73 года – 85 лет). Выводится, главным образом, с желчью (более 80% дозы), с мочой (4–14%) и с фекалиями.

Применение вещества Спирамицин

Для приема внутрь. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита); инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторично инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); инфекционные заболевания костей и суставов; инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии; токсоплазмоз, в т.ч. у беременных; профилактика менингококкового менингита (у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины; бактерионосительство возбудителей коклюша и дифтерии.

Для в/в введения: острая пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционно-аллергическая астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инъекций), период лактации.

Ограничения к применению

Обструкция желчных протоков, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости возможно применение во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия).

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (спирамицин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Спирамицин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ; в единичных случаях — холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, болезненность в месте в/в введения.

Прочие: в единичных случаях — удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.

Взаимодействие

При одновременном применении спирамицина с комбинацией леводопа+карбидопа вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться (необходим клинический контроль и изменение дозировки леводопы). Следует с осторожностью применять спирамицин с алкалоидами спорыньи.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь, взрослым 6–9 млн МЕ в сутки в 2–3 приема, детям массой тела более 20 кг — 150–300 тыс. МЕ/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых — 9 млн МЕ, для детей — 300 тыс. МЕ/кг/сут. В/в инфузии назначают только взрослым: 1,5 млн МЕ каждые 8 ч (4,5 млн МЕ/сут), в случае тяжелых инфекций дозу удваивают.

Меры предосторожности вещества Спирамицин

В/в введение препарата должно быть прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения.