Сомнол

• Зопиклон (ДВ)

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F51.0 Бессонница неорганической этиологии
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с одной риской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - снотворное.

Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими эффектами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы в ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК и модуляцией открытия каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция

Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1,5 2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови примерно 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится главным образом в виде метаболитов приблизительно 80%, с каловыми массами приблизительно 16%.

Отдельные группы больных

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Показания препарата Сомнол®

Преходящая, ситуационная и хроническая бессонница у взрослых (включая трудности засыпания, ночные и ранние пробуждения).

Противопоказания

гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;

тяжелая миастения;

выраженная дыхательная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

синдром апноэ во сне;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона горький вкус во рту; также возможны:

- головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;

- расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;

- аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко ангионевротические и анафилактические реакции.

Психические и парадоксальные реакции

Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.

Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или ЩФ.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Препарат снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном.

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед.

Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного.

Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 нед.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Рекомендуемая доза для взрослых 7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.

Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.

Гемодиализ малоэффективен из-за большого объема распределения зопиклона.

Флумазенил может быть использован как антидот.

Особые указания

При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

- нарушения дозы и продолжительности лечения;

- злоупотребления алкоголем и/или ЛС;

- использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и синдром «отмены»

Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять больного о возможности возникновения таких побочных эффектов.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

- принимать препарат непосредственно перед сном;

- обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и даже может маскировать ее симптомы.

Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности.

Производитель

ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.

Условия хранения препарата Сомнол®

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сомнол®

3 года.

Синонимы нозологических групп