Ремерон

• Миртазапин (ДВ)

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F31.3 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии
• F32 Депрессивный эпизод
• F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миртазапина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.

Характеристика

Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму с маркировкой «Organon» на одной стороне и кодом на другой. Таблетки красно-коричневого цвета с кодом TZ/5 с поперечной бороздкой.

Фармакологическое действие

Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы в ЦНС и усиливает норадренергическую передачу нервных импульсов. Усиливает также серотонинергическую трансмиссию (при этом эффект реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются.

Фармакодинамика

В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.

Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность около 50%, Cmax в крови достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3 4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1/2 составляет 20 40 ч, иногда до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.

Клиническая фармакология

Ослабляет выраженность таких симптомов как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные наклонности и колебания настроения. Антидепрессивный эффект проявляется через 1 2 нед лечения.

Показания препарата Ремерон®

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости (безопасность применения у беременных женщин не исследована). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/заторможенность (обычно проявляются в течение первых недель лечения), редко мания, судороги, тремор, миоклонус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко ортостатическая гипотензия, эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Прочие: усиление аппетита и увеличение массы тела, редко задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные реакции.

Взаимодействие

Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью), предпочтительно за один прием, перед сном; допустим также прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером). Взрослым, начальная доза 15 мг/сут с возможным постепенным повышением до достижения оптимального клинического эффекта, обычно эффективная доза составляет 15 45 мг/сут. Рекомендуемые дозы пожилым людям соответствуют дозам для взрослых. Лечение желательно продолжать в течение 4 6 мес до полного исчезновения клинических симптомов. При отсутствии улучшения в течение 2 4 нед терапии дозу можно увеличить, при отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2 4 нед лечение следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: выраженное седативное действие.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Меры предосторожности

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4 6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.

Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.

В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).

Условия хранения препарата Ремерон®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ремерон®

Синонимы нозологических групп