Раксар
Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Действующее вещество:Грепафлоксацин* (Grepafloxacin*)АТХJ01MA11 ГрепафлоксацинФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит грепафлоксацина 400 или 600 мг; в блистере 5 и 7 шт. или 5 шт. соответственно. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, антибактериальное.Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток. ФармакодинамикаОбладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные Ureaplasma urealyticum. ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax через 2 ч, связывание с белками плазмы около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки 5 14%, с фекалиями 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12 ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме время» увеличивается на 56 137%, в зависимости от тяжести нарушений. Показания препарата РаксарВнебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis. ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ. Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется. Побочные действияГоловная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок. ВзаимодействиеУсиливает эффект (снижает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом). Способ применения и дозыВнутрь, в дозе 400 600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения до 7 10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза 400 мг. ПередозировкаВозможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию. Меры предосторожностиМожет вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т.д.). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы (в т.ч. у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения. Условия хранения препарата РаксарПри температуре не выше 30 C.Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Раксар3 года.Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru