Пилотимол мини

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

• Бета-адреноблокаторы в комбинациях
• м-Холиномиметики в комбинациях
• Офтальмологические средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H40.0 Подозрение на глаукому
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
• H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
• H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

Состав и форма выпуска

Пилотимол®

во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Пилотимол® мини

во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Противоглаукомный препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Фармакодинамика

Пилокарпин холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30 40 мин, достигает максимума через 1,5 2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с 1- и 2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на 2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1 2 ч и продолжается до 24 ч.

При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.

Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1 2 ч.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.

Показания препарата Пилотимол® мини

первичная открытоугольная глаукома;

вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);

закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);

повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

бронхиальная астма;

синусовая брадикардия (ЧСС 50 уд./мин);

AV блокада II III степени;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

кардиогенный шок;

выраженная дистрофия роговицы;

ирит;

иридоциклит;

ринит;

ХОБЛ;

детский возраст.

С осторожностью:

отслойка сетчатки;

цереброваскулярные нарушения;

сахарный диабет;

тиреотоксикоз;

гипогликемия;

пероральный прием бета-адреноблокаторов;

перед операциями под общей анестезией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны органов зрения: местные реакции гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: мышечная слабость; при длительном применении повышенное потоотделение, астения.

Взаимодействие

При одновременном применении Пилотимола® и Пилотимола® мини с БКК или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Комбинированное применение Пилотимола® с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение Пилотимола® с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.

Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед началом лечения Пилотимолом® и Пилотимолом® мини отменяют другие противоглаукомные ЛС. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.

Глазные капли Пилотимол® и Пилотимол® мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

Условия хранения препарата Пилотимол® мини

В защищенном от света месте, при температуре 2 15 C. Открытые флаконы при комнатной t (ниже 25 C), в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пилотимол® мини

2 года. После вскрытия флакона 1 мес.

Синонимы нозологических групп