Макропен

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Макролиды [Макролиды и азалиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A36.9 Дифтерия неуточненная
• A37 Коклюш
• H65.1 Другие острые негнойные средние отиты
• J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J32 Хронический синусит
• J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей.

Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета, с легким ароматом банана.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Фармакодинамика

Макропен® макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке 0,5 2,5 мкг/л и 1,31 3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1 2 ч после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.

МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 приблизительно 1 ч. Связывание с белками 47% мидекамицина и 3 29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.

Показания препарата Макропен®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

инфекции кожи и подкожной клетчатки;

энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;

дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

Противопоказания

гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью:

беременность;

период лактации;

наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном®, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Взаимодействие

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды.

Взрослым и детям с массой тела 30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых 1600 мг.

Детям с массой тела 30 кг: суточная доза 20 40 мг/кг, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг в 2 приема.

При тяжелых инфекциях: суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3 приема.

Схема назначения Макропена® в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг при 2-кратном приеме) представлена в таблице.

Длительность лечения от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций 14 дней.

С целью профилактики дифтерии рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7 14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии

К содержимому флакона добавляют 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) и хорошо встряхивают.

Перед употреблением следует взбалтывать!

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном®.

Симптомы (возможные): тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Маннитол, содержащийся в Макропене® (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 табл. в блистере; 2 блистера упакованы в картонную пачку.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г во флаконе темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, в комплекте с дозирующей ложкой; 1 комплект упакован в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Макропен®

При температуре не выше 25 C. При условии хранения в холодильнике приготовленная суспензия пригодна к употреблению в течение 14 или 7 дней при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Макропен®

3 года.

Синонимы нозологических групп