Левомицетина натрия сукцинат

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Антибиотик [Амфениколы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A01.0 Брюшной тиф
• A01.4 Паратиф неуточненный
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A21 Туляремия
• A23 Бруцеллез
• A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
• A39 Менингококковая инфекция
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A71 Трахома
• A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• A75 Сыпной тиф
• A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
• A78 Лихорадка Ку
• A79.9 Риккетсиоз неуточненный
• G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
• K65 Перитонит
• K81.9 Холецистит неуточненный
• K83.0 Холангит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa spp.; простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность 70% после в/м введения. Связь с белками плазмы 50 60%, у недоношенных новорожденных 32%. Tmax после в/в введения 1 1,5 ч. Vd 0,6 1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4 5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21 50% от Cmax в плазме и 45 89% при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30 80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками 90% (путем клубочковой фильтрации 5 10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов 80%), через кишечник 1 3%. T1/2 препарата из плазмы крови у взрослых 1,5 3,5 ч, при нарушении функции почек 3 11 ч.

T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет 3 6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10 16 дней 10 ч.

Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Левомицетина натрия сукцинат

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей).

Противопоказания

гиперчувствительность;

угнетение костномозгового кроветворения;

заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

острая интермиттирующая порфирия;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

печеночная и/или почечная недостаточность;

беременность;

период лактации;

период новорожденности.

С осторожностью: ранний детский возраст; пациенты, получавшие ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Взаимодействие

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Способ применения и дозы

В/в (струйно медленно) или в/м.

Взрослым 0,5 1 г на инъекцию 2 3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. брюшной тиф, перитонит) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 4 г/сут.

Максимальная суточная доза 4 г.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении болезни 75 100 мг/кг (основание)/сут.

Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.

Для в/в введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г в 5 мл 5 или 40% раствора глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9%.

При в/м введении объем растворителя обычно составляет 2 3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого в/м, могут быть использованы 0,25 0,5% растворы новокаина.

Средняя продолжительность лечения 8 10 дней.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Особые указания

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) в течении длительного времени.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 0,5 или 1 г во флаконах емкостью 10 мл. По 1, 5 или 10 фл. в пачке картонной.

Производитель

ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). 640008, Россия, г. Курган, пр-т Конституции, 7.

Тел./факс: (352-2) 48-16-89.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Левомицетина натрия сукцинат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Левомицетина натрия сукцинат

3 года.

Синонимы нозологических групп