Консупрен

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Иммунодепрессанты

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект.

Фармакологическое действие

Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2.

Фармакокинетика

Капсулы: полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1 6 ч. Средняя биодоступность 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.

Раствор: после приема внутрь Cmax достигается через 1 4 ч. Биодоступность 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью.

Показания препарата Консупрен

Профилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга, реакций «трансплантат против хозяина», ревматоидный артрит, эндогенный увеит, нефротический синдром, системная красная волчанка, полимиозит (активные формы), псориаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования; для случаев, не связанных с трансплантацией органов, нарушения функции почек, печени, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет примидона. Аминогликозиды, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин повышают.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.

Трансплантация органов: 10 15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1 2 нед, с последующим уменьшением дозы до 2 6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.

Трансплантация костного мозга: за 1 сут до трансплантации 12,5 15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3 6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.

Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.

Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее 0,5 1 мг/кг/сут.

Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.

Псориаз: 2,5 5 мг/кг/сут в течение 6 нед.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.

Условия хранения препарата Консупрен

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Консупрен

Синонимы нозологических групп