Клонидин

Характеристика вещества Клонидин

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное.

Возбуждает альфа₂-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T_1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Влияние на зрение

В сочетании с амитриптилином клонидин приводит к поражению роговицы у крыс в течение 5 дней.
В нескольких исследованиях при пероральном введении крысам клонидина в течение 6 мес или дольше было отмечено дозозависимое увеличение частоты и тяжести спонтанной дегенерации сетчатки. Исследования тканевого распределения у собак и обезьян показали, что клонидин концентрируется в сосудистой оболочке глаза.

Ввиду дегенерации сетчатки у крыс, в ходе клинических испытаний у 908 пациентов проводились офтальмологические обследования до и периодически после начала терапии клонидином. У 353 из этих 908 пациентов обследование глаз проводилось в течение 24 мес или дольше. В этих исследованиях не было зафиксировано офтальмологических лекарственно-обусловленных отклонений, кроме сухости глаз. По итогам специализированных тестов функции сетчатки нарушены не были.

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Ограничения к применению (дополнительно)

ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, депрессия (в т.ч. в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено.

В исследованиях репродукции у животных показано, что у кроликов применение клонидина в дозах, примерно в 3 раза превышающих МРДЧ, не вызывало тератогенного и эмбриотоксического действия.

Однако у крыс, получавших клонидин в течение 2 мес до спаривания в дозах менее 1/3 МРДЧ, отмечено увеличение частоты резорбции плода. Этот эффект отсутствовал при применении у крыс клонидина в дозах до 3 МРДЧ с 6-го по 15-й день беременности. Повышение частоты резорбции наблюдалось у мышей и крыс при применении клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, превышающих МРДЧ в 40 раз.

Применение при кормлении грудью

Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у младенцев не зарегистрирован.

Побочные действия вещества Клонидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: задержка Na⁺ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.

Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами

Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС, влияющими на функции синусного узла или AVпроводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедлениеAV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.

Меры предосторожности вещества Клонидин

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.

При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.