Кетонал

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС Производные пропионовой кислоты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G43 Мигрень
• M02 Реактивные артропатии
• M02.3 Болезнь Рейтера
• M06.0 Серонегативный ревматоидный артрит
• M06.4 Воспалительная полиартропатия
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
• M10 Подагра
• M13.9 Артрит неуточненный
• M14.1 Кристаллическая артропатия при других обменных болезнях
• M19.9 Артроз неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M54.1 Радикулопатия
• M54.9 Дорсалгия неуточненная
• M71 Другие бурсопатии
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N70 Сальпингит и оофорит
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R50.0 Лихорадка с ознобом
• R51 Головная боль
• R52.0 Острая боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.9 Боль неуточненная
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Кетопрофен НПВП, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и -2 и частично липооксигеназы, Кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Биодоступность более 90%. Связь с белками плазмы 99%. Cmax препарата в плазме достигается при парентеральном введении через 15 30 мин. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида.

До 80% кетопрофена выводится почками, в основном (более 90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и приблизительно 10% через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом кетопрофена его биологический T1/2 составляет менее 2 ч.

Показания препарата Кетонал®

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;

болевой синдром: слабый, умеренный и выраженный при тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; головной боли; мигрени; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея; воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. андексит.

Противопоказания

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

хроническая диспепсия;

III триместр беременности;

период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; печеночная недостаточность; гипербилирубинемия; алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30 60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВП; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, сертралин, пароксетин, флуоксетин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ингибирование синтеза ПГ может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (»1 1,5 %).

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, 1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), редко ( 1/10000, 1/1000) и очень редко ( 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто бессонница, депрессия, астения; нечасто головная боль, головокружение, сонливость; редко парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов чувств: редко нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха.

Со стороны ССС: нечасто тахикардия; частота неизвестна сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны ЖКТ: часто тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто запоры, диарея, вздутие живота, гастрит; редко пептическая язва, стоматит; очень редко обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко гепатит, повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко цистит, уретрит, гематурия; очень редко острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочее: нечасто периферические отеки, усталость; редко увеличение массы тела, кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с калийсберегающими диуретиками или ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8 12 дней после отмены мифепристона.

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1 2 раза в день.

В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная в/в инфузия: 100 200 мг (1 2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5 1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100 200 мг (1 2 амп.) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например морфин) в одном флаконе; нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Кетонал® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функции почек и печени, особенно у больных пожилого возраста, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи со светочувствительностью препарата, флаконы с инфузионным раствором должны быть обернуты в темную бумагу или фольгу. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение ОЦК (например после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонала® в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонала®, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах темного стекла I гидролитического класса с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы кольцо желтого цвета. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 или 10 амп. в блистере. По 2 или 5 блистеров (по 5 амп.) помещают в картонную пачку. По 5 блистеров (по 10 амп.) помещают в картонную пачку (для стационаров).

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кетонал®

При температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетонал®

3 года.

Синонимы нозологических групп