КардиАСК

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

• Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [Антиагреганты]
• Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС Производные салициловой кислоты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I20.0 Нестабильная стенокардия
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I26 Легочная эмболия
• I63 Инфаркт мозга
• I82 Эмболия и тромбоз других вен
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
• Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Tmax АСК в плазме крови 10 20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты 0,3 2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3 6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2 3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80 100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24 72 ч.

Показания препарата КардиАСК®

первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

нестабильная (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;

бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости АСК и других НПВС;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);

желудочно-кишечное кровотечение;

геморрагический диатез;

сочетанное применение с метотрексатом в дозе 16 мг/нед и более;

беременность (I и III триместр);

период лактации;

детский возраст до 18 лет;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

хроническая сердечная недостаточность (III IV функционального класса по классификации NYHA);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: подагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. на НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); II триместр беременности; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытые артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов; редко анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Взаимодействие

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих ЛС:

- метотрексат (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы), также сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;

- гепарин и непрямые антикоагулянты (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы);

- тромболитические препараты и антиагреганты (тиклопидин);

- дигоксин (вследствие снижения его почечной экскреции);

- гипогликемические средства (инсулин и производные сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;

- вальпроевая кислота (за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы).

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается аддитивный эффект и повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

АСК ослабляет действие урикозурических препаратов бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой секреции мочевой кислоты), ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза ПГ в почках).

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50 100 мг/сут.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 50 100 мг/сут.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): 50 100 мг/сут.

Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50 100 мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50 100 мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 50 100 мг/сут.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации: неспецифичны и часто диагностируются с трудом.

Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания.

Лечение: уменьшение дозы препарата.

Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови 150 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Симптомы острой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.

Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины, и должно быть направлено на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющие сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг и 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 30 шт. 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, г. Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата КардиАСК®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата КардиАСК®

2 года.

Синонимы нозологических групп