Фтизопирам

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A15-A19 Туберкулез

Состав и форма выпуска

Таблетки: 1 табл.;

изониазид: 150 мг;

пиразинамид: 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский.

В банках по 100 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.

Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1 2 ч. Связывание с белками плазмы до 10%. T1/2 0,5 1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2 5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1 2 ч (пиразинамид), 4 5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы 10 20%, пиразиноевой кислоты 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87 100% плазменной. T1/2 пиразинамида около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% в неизмененном виде, 33% в виде пиразиноевой кислоты и 36% в виде других метаболитов).

Показания препарата Фтизопирам®

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Изониазид.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.

Пиразинамид.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Прочие: изредка подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает кетоконазола. Следует избегать совместного использования с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).

Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5 10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3 4 мес) препарат принимают ежедневно, затем через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид следует отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики и лечения периферической нейропатии рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).

У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемии следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата Фтизопирам®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фтизопирам®

2,5 года.

Синонимы нозологических групп