Флорацид

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Противомикробное средство, фторхинолон [Хинолоны/фторхинолоны]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
• J01 Острый синусит
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• K65.0 Острый перитонит
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N41.0 Острый простатит
• N41.1 Хронический простатит

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vivo

Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК 2 мг/мл).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинчувствительные/метициллин-умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК 4 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК 8 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина составляет 100%. При разовой дозе 500 мг левофлоксацина Сmаx в плазме крови составляет 5,2 6,9 мкг/мл, Тmах 1,3 ч, T1/2 6 8 ч.

Связь с белками плазмы 30 40%. Хорошо проникает в легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 87% от дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% выводится через кишечник в течение 72 ч.

Показания препарата Флорацид®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый синусит;

обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония;

осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

бактериальный простатит;

инфекции кожных покровов и мягких тканей;

интраабдоминальная инфекция;

комплексное лечение лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;

эпилепсия;

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

беременность и период лактации;

детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: лица пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Побочные эффекты, в зависимости от частоты их возникновения: часто у 1 10 больных из 100; иногда менее чем у 1 больного из 100; редко менее чем у 1 больного из 1000; очень редко менее чем у 1 больного из 10000; в отдельных случаях менее 0,01%.

Аллергические реакции: иногда зуд и покраснение кожи; редко крапивница, бронхоспазм, удушье; очень редко отеки кожи и слизистых оболочек (например в области лица и гортани), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT; иногда потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и псевдомембранозного колита), дисбактериоз; очень редко гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушение сна; редко депрессия, беспокойство, психотические реакции (например галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны ССС: редко тахикардия, снижение АД; очень редко сосудистый коллапс; в отдельных случаях удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер), артралгия, миалгия, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда эозинофилия, лейкопения; редко нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии; очень редко агранулоцитоз; в отдельных случаях гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда астения; очень редко развитие суперинфекций, лихорадка, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. НПВС, теофиллин) понижать порог судорожной готовности.

Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих ЛС должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействие не выявлено.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

Левофлоксацин незначительно увеличивает Т1/2 циклоспорина из плазмы крови.

Одновременный прием с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Принимать перед едой или между приемами пищи. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

Синусит: по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 10 14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250 или по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 7 10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1 2 раза в день. Продолжительность лечения 7 14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 3 дня.

Простатит: по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 7 10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1 2 раза в день. Продолжительность лечения 7 14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения 7 14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Комплексное лечение лекарственноустойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1 2 раза в день. Продолжительность лечения до 3 мес.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек

*ПАПД постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной степени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменение режима дозирования за исключением случаев низкого Cl креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Флорацид® рекомендуется продолжать в течение минимум 48 72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Флорацид® по рекомендуемой схеме.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфический антидот препарата не существует.

Особые указания

При назначении препарата Флорацид® пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококком, Флорацид® может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированное лечение.

Во время лечения препаратом Флорацид® возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении препарата Флорацид® очень редко, во избежание ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять ЛС, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. В контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 5 или 10 шт. В пачке картонной 1 упаковка.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». Россия, 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Флорацид®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флорацид®

2 года.

Синонимы нозологических групп