Финлепсин

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F10.3 Абстинентное состояние
• F25 Шизоаффективные расстройства
• F28 Другие неорганические психотические расстройства
• G35 Рассеянный склероз
• G40 Эпилепсия
• G50.0 Невралгия тройничного нерва
• G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• R20.2 Парестезия кожи
• R25.2 Судорога и спазм
• R27.0 Атаксия неуточненная
• R47.1 Дизартрия и анартрия
• R52.9 Боль неуточненная

Состав и форма выпуска

в блистере ПВХ/поливинилиденхлорид/алюминиевая фольга 10 шт.; в пачке картонной 3, 4 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белые круглые таблетки с фаской, выпуклые с одной стороны и риской в виде клинообразного углубления с другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата , повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7 10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 4,5 мкг/мл. Tmax составляет 4 5 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1 2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми ЛС, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17 50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей 55 59%, у взрослых 70 80%. Vd 0,8 1,9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20 30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25 60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате метаболических реакций образуется и мало активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25 65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения 12 24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет в среднем 9 10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% в виде 10,11-эпоксидного метаболита. У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми. Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.

Показания препарата Финлепсин®

эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;

синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к трициклическим антидепрессантам;

нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);

AV блокада;

одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.

С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), недостаточность функции печени и почек, пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, в комбинации с седативно-снотворными средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий у новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida).

Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина® следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто 10% и более, часто 1 10%, иногда 0,1 1%, редко 0,01 0,1%, очень редко менее 0,01%.

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда аномальные непроизвольные движения (например тремор, порхающий тремор asterixis, дистония, тики), нистагм; редко галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто крапивница; иногда эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения и крови: часто лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типов, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко нарушение вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука.

Прочие: нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышения концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазам, клоназепам, дигоксин, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, ГКС (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, тетрациклины (доксициклин), галоперидол, метадон, пероральные препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджин, топирамат, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тиагабин, окскарбазепин, ингибиторы протеаз, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквиновир), БКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, олазапин, празиквантел, рисперидон, трамадол, ципразидон. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазинами, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже .за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов. Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии. Присоединение Финлепсина® к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые. Начальная доза 200 400 мг (1 2 табл.) в сутки, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза 800 1200 мг/сут, которые распределяют на 1 3 приема. Максимальная суточная доза 1,6 2 г.

Дети. Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.

Начальная доза для детей от 1 года до 5 лет 100 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Начальная доза для детей от 6 до 10 лет 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Начальная доза для детей от 11 до 15 лет 100 300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы: для детей 1 5 лет 200 400 мг/сут (в несколько приемов), 6 10 лет 400 600 мг/сут (в 2 3 приема); 11 15 лет 600 1000 мг/сут (в 2 3 приема).

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2 3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1 2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 1 2 табл. (соответствует 200 400 мг карбамазепина), которую повышают до 2 4 табл. в 1 2 приема (соответствует 400 800 мг карбамазепина), вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 1 табл. 2 раза в сутки (соответствует 400 мг карбамазепина).

Пожилым больным и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе, составляющей 1/2 табл. 2 раза в сутки (соответствует 200 мг карбамазепина).

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза 1 табл. 3 раза в день (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 2 табл. 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином® прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7 10 дней.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза 1 табл. 3 раза в сутки (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать в дозе по 2 табл. 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза 1 2 табл. 2 раза в день (соответствует 400 800 мг карбамазепина).

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы: 1 2 табл. в сутки (соответствует 200 400 мг карбамазепина). При необходимости дозу можно повышать до 2 табл. 2 раза в сутки (соответствует 800 мг карбамазепина).

Передозировка

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

ЦНС и органы чувств угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

ССС тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.

Лабораторные показатели лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-е и 3-и сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной систем за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства, вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены препарата, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов неизвестен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных Финлепсином®. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвления слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Во время лечения Финлепсином® рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Финлепсин®

При температуре не выше 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Финлепсин®

3 года.