Доксазозин Сандоз

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

• Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
• Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - корректирующее расстройства мочеиспускания или дизурию, альфа-адренолитическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2 6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66 71% больных, начало действия через 1 2 нед лечения, максимум после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Cmax в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме Tmax удлиняется до 5 ч. Биодоступность 60 70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 19 22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (63 65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания препарата Доксазозин Сандоз®

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;

артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз® может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто ( 1%), иногда ( 0,1%, 1%), редко ( 0,01%, 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения ( 0,01%).

Аллергические реакции: редко кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Пищеварительный тракт: часто сухость во рту, диспепсия, запор; иногда анорексия, повышение аппетита; редко боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.

ССС: часто головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда ортостатическая гипотензия, обморочные состояния феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Центральная и периферическая нервная система: часто головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко депрессия, парестезии.

Органы чувств: часто нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Мочеполовая система: часто частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда дизурия; редко импотенция, приапизм.

Прочие: часто астения, боли в грудной клетке; иногда кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.

Лабораторные показатели: иногда гипокалиемия; редко транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) понижение.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении ДГПЖ: начальная доза 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом 1 2 нед) до 2 4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза 2 4 мг/сут.

При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6 8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1 2 нед. В последующем, через каждые 1 2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 4 мг в сутки).

Препарат Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Влияние на способности к концентрации внимания

В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Производитель

Владелец РУ Сандоз д.д., Словения.

Произведено Салютас фарма ГмбХ, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Доксазозин Сандоз®

При температуре не выше 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин Сандоз®

4 года.