Депренорм МВ

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Антигипоксантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

На поперечном разрезе: почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипоксическое.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

- уменьшает размер повреждения миокарда;

- не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;

- снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ, Tmax в плазме крови приблизительно 5 ч. Свыше 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Показания препарата Депренорм® МВ

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними, двигательные нарушения;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Депренорм® MB у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Депренорм® MB во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто более 1/10; часто более 1/100, менее 1/10; нечасто более 1/1000, менее 1/100; редко более 1/10000, менее 1/1000; очень редко менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения; неуточненной частоты частота не может быть подсчитана по доступным данным.

Со стороны ЦНС: часто головокружение, головная боль; неуточненной частоты симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны ССС: редко ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД. Со стороны кровеносной и лимфатической системы; неуточненной частоты агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: часто боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Общие нарушения: часто астения.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Депренорм® MB принимают по 1 табл. 70 мг 1 раз в сутки (утром). Курс лечения по рекомендации врача.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Депренорм® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии, начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Препарат может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, препарат Депренорм® MB следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. «Побочные действия»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм® MB следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 14 или 15 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 шт или 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Депренорм® МВ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Депренорм® МВ

2 года.

Синонимы нозологических групп