Дексалгин

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС Производные пропионовой кислоты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C40.9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей неуточненной локализации
• K08.8.0* Боль зубная
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M42 Остеохондроз позвоночника
• M48.9 Спондилопатия неуточненная
• M54.1 Радикулопатия
• M54.3 Ишиас
• M54.9 Дорсалгия неуточненная
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N23 Почечная колика неуточненная
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.9 Боль неуточненная
• T14.9 Травма неуточненная
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол действующее вещество препарата Дексалгин® НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4 8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30 45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax после в/м введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10 45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25 50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1 2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Показания препарата Дексалгин®

купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;

желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

тяжелые нарушения функции печени (10 15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина 50 мл/мин);

бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая сердечная недостаточность;

лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;

геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

детский возраст.

Дексалгин® противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью: аллергические состояния в анамнезе; нарушение системы кроветворения; системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани; одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»); предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексалгин® при беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1 10% пациентов); нечасто (0,1 1% пациентов); редко (0,01 0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко анемия; очень редко нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто нечеткость зрения; редко шум в ушах.

Со стороны ССС: нечасто артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко брадипноэ; очень редко бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто тошнота, рвота; нечасто абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия; очень редко поражение поджелудочной железы.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко полиурия, почечная колика; очень редко нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко нарушение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов: нечасто дерматит, сыпь, потливость; редко крапивница, угревая сыпь; очень редко тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко кетонурия, протеинурия.

Местная и общая реакции: часто боль в месте инъекции; нечасто воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Взаимодействие

Дексалгин® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгин®, разбавленный раствор для инфузий, нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Дексалгин®, разбавленный раствор для инфузий, совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов для инфузий препарата Дексалгин® в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, ПЭНП или ПВХ, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВС.

Нежелательные комбинации

С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВС вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином, в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

С препаратами лития: НПВС повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.

С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами АПФ: терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1 2 нед после начала терапии НПВС.

С сульфаниламидными препаратами: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.

С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С -адреноблокаторами: НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект -адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза ПГ.

С циклоспорином и такролимусом: НПВС могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных ПГ. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

С пробенецидом: концентрации НПВС в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.

С сердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8 12 сут после отмены мифепристона.

С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8 12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с интервалом 6 ч. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Техника проведения в/м инъекции. Содержимое 1 амп. (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Техника проведения в/в инъекции. При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата Дексалгин® можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.

Техника проведения в/в инфузии. Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30 100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10 30 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости промывание желудка, диализ.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин® следует отменить.

Так как все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза ПГ, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВС, Дексалгин® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, Дексалгин® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® следует отменить.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.

В каждой ампуле препарата Дексалгин® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин® способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 5 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.

Производитель

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л., Италия.

Фирма-дистрибьютор: Берлин-Хеми АГ, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Дексалгин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дексалгин®

5 лет. После приготовления 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8 C)

Синонимы нозологических групп