Цисагаст

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Средство, понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D44.8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K27 Пептическая язва неуточненной локализации
• K30 Диспепсия
• K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
• Q82.2 Мастоцитоз
• Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
• Z100.0* Анестезиология и премедикация

Состав и форма выпуска

в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы 10 мг: твердые непрозрачные капсулы с крышечкой зеленого и корпусом белого цвета, размер капсулы 3.

Капсулы 20 мг: твердые непрозрачные капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, размер капсулы 2.

Капсулы 40 мг: твердые непрозрачные капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, размер капсулы 0.

Содержимое капсул: сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное.

Фармакодинамика

Противоязвенный препарат, ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию тормозит активность Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты (НCl). Влияние омепразола на последнюю стадию образования НСl является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 4 дня после окончания приема. Вследствие единовременного перорального приема 20 мг препарата вызывается устойчивое снижение кислотности не менее, чем на 80% в течение 24 ч у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, и среднее снижение максимальной концентрации НСl после стимуляции пентагастрином. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг Цисагаста поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 30 40%, после повторного приема повышается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биологическую доступность омепразола. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывается с белками плазмы около 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). T1/2 0,5 1 ч. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP2C19) с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Препарат выводится почками (70 80%) и с желчью (20 30%). При печеночной недостаточности биодоступность омепразола возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч.

Показания препарата Цисагаст

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

эрадикация Helicobacter pylori при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);

рефлюкс-эзофагит;

гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу и другим составляющим компонентам препарата;

детский возраст;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Омепразол не назначают во время беременности и в период лактации.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный обратимый характер).

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛC, которые метаболизируются в печени посредством изофермента цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. В случае затрудненного глотания вскрыть капсулу, растворить содержимое в стакане воды и принять полученную суспензию в течение 30 мин. Содержимое вскрытой капсулы разжевывать запрещено.

Обычно капсулы принимают утром непосредственно перед едой или во время приема пищи.

Язва двенадцатиперстной кишки в фазе обострения по 20 мг 1 раз в сутки. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 3 нед, при необходимости 5 6 нед.

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения, эрозивно-язвенный эзофагит по 20 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 8 нед.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 10 20 мг 1 раз в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита по 10 20 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

НПВС-ассоциированные гастродуоденальные язвы или эрозии по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь рекомендованная доза: 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое купирование симптомов ГЭРБ. Если после 4 нед терапии симптомы не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты при изжоге, болевом синдроме и/или ощущении дискомфорта в эпигастральной области назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 120 мг в сутки (в этом случае ее назначают в 2 3 приема). Лечение продолжают так долго, насколько это необходимо.

Профилактика аспирации кислого содержимого желудка при общей анестезии. Назначают по 40 мг вечером накануне операции и в день операции, за 2 6 ч до ее начала.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: Цисагаст 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки; либо Цисагаст 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг по 2 раза в сутки; либо Цисагаст 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по 3 раза в сутки).

Если после лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекция режима дозирования не требуется. При печеночной недостаточности назначают по 10 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо серьезных симптомов. При увеличении дозы скорость выведения препарата остается без изменений (кинетика первого порядка). Специфического антидота не существует. Высокая связь с белками (95%) исключает гемодиализ.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Препарат содержит углеводы, что необходимо учитывать при назначении омепразола пациентам, больным сахарным диабетом. 1 капс. препарата в дозировке 10 мг содержит 0,006 ХЕ, в дозировке 20 мг 0,0125 ХЕ, в дозировке 40 мг 0,025 ХЕ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Цисагаст

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цисагаст

3 года.

Синонимы нозологических групп