Цинт

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Гипотензивное средство центрального действия [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия

Состав и форма выпуска

в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки с дозировкой 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными 2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 7 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика

Абсорбция 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) 1,4 3 нг/мл и достигается через 30 180 мин. Биодоступность 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Объем распределения 1,4 3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Цинт®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада;

тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III IV стадия), нестабильная стенокардия;

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;

глаукома;

перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);

гемодиализ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто астения, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту.

Аллергические реакции: периферические отеки.

Взаимодействие

Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Цинта® 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

Максимальная однократная доза 0,4 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 30 60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе 0,2 мг. Максимальная суточная доза 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Особые указания

Компания не располагает данными о том, что Цинт® нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 30 мл/мин, креатинин 160 мкмоль/л).

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт®.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Цинт® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения препарата Цинт®

При температуре не выше 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цинт®

3 года.

Синонимы нозологических групп