Амоксисар

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A39 Менингококковая инфекция
• A41.9 Септицемия неуточненная
• A54 Гонококковая инфекция
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J01 Острый синусит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
• J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
• J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
• J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J20 Острый бронхит
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K65 Перитонит
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M86 Остеомиелит
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N30 Цистит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N71.0 Острые воспалительные болезни матки
• N71.1 Хронические воспалительные болезни матки
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• R09.1 Плеврит
• T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций внутривенных и внутримышечных: 1 фл.;

амоксициллин (в виде натриевой соли)1 г.

Во флаконах; в пачке картонной 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом. Гигроскопичен.

Характеристика

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

По механизму действия относится к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: не образующих пенициллиназу Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т.ч. S.pneumoniae, S.viridans, S.pyogenes; большинства грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; некоторых энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis); а также проявляет активность в отношении Helicobacter pylori, Campylobacter spp.; активен в отношении Prevotella melaninogenica и Listeria monocytogenes.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы. Разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении пенициллиназообразующих штаммов возбудителей.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и через 30 мин после в/в; сохраняется на терапевтическом уровне 6 8 ч. Белками сыворотки крови связывается незначительно (около 17%).

Обнаруживается в высоких концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, предстательной железе, желчи. Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты. Легко проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25 30% его уровня в плазме крови. В минимальных количествах содержится в грудном молоке. В норме плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При менингите его концентрация в ликворе (при в/в введении максимальных доз) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей.

Выводится в основном почками и частично с желчью. Концентрации, создаваемые в моче и желчи, значительно превышают значения МПК для возбудителей инфекций данной локализации.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 10 мл/мин удлиняется Т1/2 с 1,3 ч в норме до 24 ч, а при анурии до 48 ч и более, с повышением концентрации препарата в крови.

Кумуляция при нормальной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8 ч не наблюдается, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно (14 дней и более).

Препарат малотоксичен и может применяться у детей всех возрастных групп и больных пожилого возраста.

Показания препарата Амоксисар®

У взрослых и детей при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызываемых чувствительными к действию Амоксисара возбудителями: сепсисе, менингите, эндокардите, перитоните; инфекциях дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического бронхита, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); отите; инфекциях мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; эндометрит, параметрит, цервицит и др.), а также гонорее; инфекциях, вызываемых Helicobacter pylori, у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); при инфекциях кожи и мягких тканей, костно-суставного аппарата (остеомиелит, артрит и др.); ожоговой и раневой инфекциях; профилактике послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов и цефалоспоринов; инфекционный мононуклеоз; тяжелые нарушения функции печени.

С осторожностью: лактация и беременность; поливалентная аллергия; заболевания ЖКТ (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях анафилактический шок.

Со стороны органов ЖКТ: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Способ применения и дозы

В/м, в/в струйно и капельно. Для в/м введения раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 10 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно.

Для в/в капельного введения разовую дозу (2 4 г) растворяют в 125 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 10% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят со скоростью 60 80 кап/мин (взрослым). При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы (глюкозы) (50 100 мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 кап/мин. Раствор используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к нему других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 2 3 введения. Продолжительность в/в введения 5 7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5 14 дней и более.

Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя.

Разовая доза для взрослых составляет 1 2 г, вводится каждые 8 12 ч (3 6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых 6 г.

Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении не выше 0,5 г.

При тяжелом течении инфекции указанные дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5 2 раза. В этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2 3 введения с интервалом 8 12 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят в/в за 30 мин или в/м за 1 ч до операции в дозе 0,5 1 г. Повторно в течение первых суток послеоперационного периода препарат применяют в той же дозе каждые 8 12 ч. При операциях на заведомо инфицированных областях продолжительность профилактического применения может быть увеличена до 3 5 дней.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24 48 ч). При Cl креатинина 10 30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Применять строго по назначению врача.

Передозировка

При длительном применении высоких доз возможны нейротоксические реакции, тромбоцитопения. Эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается 48 72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Производитель

ОАО «Биохимик», Россия.

Условия хранения препарата Амоксисар®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амоксисар®

2 года.

Синонимы нозологических групп