Амфотерицин B
Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.
Действующее вещество:Амфотерицин B* (Amphotericin B*)АТХJ02AA01 Амфотерицин ВФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускаПорошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50000 ЕД: 1фл.; амфотерицин В: 50 мг. Во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.
амфотерицин B: 30000 ЕД. В тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба. Описание лекарственной формыПорошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен. Мазь мазь желтого цвета. ХарактеристикаСтерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противогрибковое. Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство. ФармакодинамикаОказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий. ФармакокинетикаПри в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2 5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены. При местном применении практически не всасывается. Показания препарата Амфотерицин BКандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз. ПротивопоказанияГиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет. Для мази гиперчувствительность к амфотерицину B. Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко). Побочные действияПри в/в введении: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции). Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк. При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций. ВзаимодействиеПри одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина. Способ применения и дозыВ/в капельно (20 30 капель/мин) в течение 3 6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5 10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100 125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют. Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг. Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг). Средняя общая доза на курс лечения 1500000 2000000 ЕД (18 20 вливаний). Препарат вводят через день или 1 2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения не менее 4 8 нед (во избежание рецидивов). Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг): В возрасте 1 3 года: с 1 по 5 вливания 75 150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания 100 250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания 150 350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175 400 ЕД/кг. В возрасте 4 7 лет: с 1 по 5 вливания 100 200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания 150 300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания 175 400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 200 500 ЕД/кг. В возрасте 8 12 лет: с 1 по 5 вливания 125 250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания 175 300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания 200 450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 225 600 ЕД/кг. В возрасте 13 18 лет: с 1 по 5 вливания 150 300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания 200 400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания 225 500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 250 700 ЕД/кг. Первый курс лечения 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30 40 вливаний в течение 5 6 мес). При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз. Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1 2 раза в сутки продолжительностью 15 20 мин из расчета 1000 2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения 10 14 дней, повторный курс через 7 10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике. Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1 2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения не менее 10 дней. Меры предосторожностиПри в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10 15 капель медицинского глицерина. ПроизводительАкционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия. Условия хранения препарата Амфотерицин BВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 2 10 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Амфотерицин B4 года. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru