Актасулид

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• K08.8.0* Боль зубная
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M13.9 Артрит неуточненный
• M15-M19 Артрозы
• M25.5 Боль в суставе
• M71 Другие бурсопатии
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.1 Миалгия
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R51 Головная боль
• T14 Травма неуточненной локализации
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.

Характеристика

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) фермента, участвующего в синтезе ПГ, медиаторов отека, воспаления и боли.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Обратимо ингибирует образование ПГЕ2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием ПГ-изомеразы образуется ПГЕ2. Уменьшение концентрации ПГЕ2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию ПГЕ2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли альфа, обусловливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Cmax в плазме крови достигается через 1,5 2,5 ч. Связывание с белками плазмы 95%, с эритроцитами 2%, с липопротеинами 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5 6,5 мг/л. Объем распределения 0,19 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. T1/2 нимесулида составляет 1,56 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида 2,89 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8 4,8 л/ч или 30 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания препарата Актасулид

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина 30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ( 10), часто ( 10 100), иногда ( 100 1000), редко ( 1000 10000), очень редко ( 10000).

ЖКТ: часто диарея, тошнота, рвота; иногда запор, метеоризм, гастрит; очень редко боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

ЦНС: иногда головокружение; редко ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: иногда одышка; очень редко бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: иногда артериальная гипертензия; редко тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко нечеткость зрения, очень редко головокружение.

Кожные и слизистые покровы: иногда зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко эритема, дерматит; очень редко крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: иногда отеки; редко дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко анемия, эозинофилия; очень редко тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Аллергические реакции: редко реакции гиперчувствительности; очень редко анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко общая слабость; очень редко гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2 3 раза в день, максимальная суточная доза препарата 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг 100 мг не более 2 раз в день.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Меры предосторожности

Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим ЛС, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

Условия хранения препарата Актасулид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Актасулид

3 года.

Синонимы нозологических групп