Венлафаксин

Депрессия (профилактика и лечение).

Действующее вещество:

  Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессант [Антидепрессанты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
венлафаксина гидрохлорид42,42 мг
84,84 мг
(эквивалентно 37,5 и 75 мг венлафаксина соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ 67,31/134,62 мг; крахмал прежелатинизированный 49,5/99 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,82/1,64 мг; тальк 3,3/6,6 мг; магния стеарат 1,65/3,3 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается легкая мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Фармакодинамика

Венлафаксин антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические), является рацематом двух активных энантиомеров. Венлафаксин и его основной метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными СИОЗСН и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновые), гистаминовыми (H1), альфа1-адренорецепторами, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность МАО. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание из ЖКТ хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пищи.

Распределение. Общая биодоступность 40 45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75 450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Tmax в плазме крови венлафаксина и ОДВ 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксин внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax 5,5 и 9 ч соответственно.

T1/2 составил (5 2) и (11 2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно. Css для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.

Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

Выведение. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% в неизмененном виде, 29% в виде неконъюгированного ОДВ, 26% в виде конъюгированного ОДВ, 27% в виде других неактивных метаболитов), через 72 ч выводится 92% препарата.

Среднее значение стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3 0,6) и (0,4 0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся T1/2 (5 2) и (11 2) ч соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) Vd (7,5 3,7) и (5,7 1,8) л/кг соответственно.

Особые группы пациентов

Пол и возраст. Не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ. Для пожилых пациентов специальная коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2D6. Нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма AUC этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени и почек. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется T1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при Cl креатинина ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.

Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его T1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А (легкие нарушения функции печени) и B (средние нарушения) по Чайлд-Пью T1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину.

Показания препарата Венлафаксин

Депрессия (профилактика и лечение).

Противопоказания

гиперчувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;

одновременное применение с ингибиторами МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин);

пациенты младше 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; аритмии (особенно тахикардия); судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; суицидальные тенденции; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела; гипонатриемия; обезвоживание; одновременный прием с диуретиками или ЛС, применяемыми для лечения ожирения (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать венлафаксин беременным и кормящим грудью женщинам, т.к. безопасность применения препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена в достаточной степени, ввиду того, что отсутствуют адекватно проведенные контролируемые клинические исследования на достаточно большой выборке таких пациенток. Это касается здоровья, как матери, так и, в большей степени, плода/ребенка. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения, следует немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прекращение грудного вскармливания.

На практике встречаются случаи назначения венлафаксина матерям во время беременности и незадолго до родов, когда в конкретной ситуации ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто наблюдались осложнения, которые требовали: увеличения сроков госпитализации, поддержания дыхания и кормления через зонд. Данные осложнения могут развиваться сразу после родов и характерны также в случае приема других антидепрессантов из группы СИОЗСН или СИОЗС (не содержащие венлафаксин). В подобных случаях сообщалось о следующих клинических симптомах у новорожденных: расстройства внешнего дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности кормления, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония или гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожание, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость или бессонница. Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах препарата Венлафаксин. Если венлафаксин применялся во время беременности, и лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного может возникнуть синдром отмены. У такого новорожденного следует исключить наличие серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто 1/10; часто от 1/100 до 1/10; нечасто от 1/1000 до 1/100; редко от 1/10000 до 1/1000; очень редко 1/10000; частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Общие симптомы: часто слабость, повышенная утомляемость, озноб; нечасто отек Квинке, реакции фотосенсибилизации; частота не установлена анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: очень часто сухость во рту, головная боль; часто необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, спутанность сознания, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто апатия, ажитация, галлюцинации, миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко акатизия, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота не установлена головокружение, злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, бред, экстрапирамидные реакции (в т.ч. дистонии и дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение, агрессия.

Со стороны ЖКТ: очень часто тошнота; часто снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто бруксизм, диарея; редко гепатит; частота не установлена панкреатит.

Со стороны органов дыхания: часто зевота, бронхит, одышка; редко интерстициальные заболевания легких и эозинофильная пневмония, боль в груди.

Со стороны ССС: часто артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто постуральная гипотензия, тахикардия, обморок; частота не установлена гипотония, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию).

Со стороны системы кроветворения: нечасто кровоизлияния в кожу (экхимозы), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).

Со стороны обмена веществ: часто повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение массы тела; нечасто увеличение массы тела; очень редко увеличение содержания пролактина; частота не установлена изменение лабораторных проб функции печени, гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны мочеполовой системы: часто нарушения эякуляции/оргазма (у мужчин), эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, дизурические расстройства (в основном затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия); нечасто нарушения оргазма (у женщин), задержка мочи; редко недержание мочи.

Со стороны органов чувств: часто нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто нарушение вкусовых ощущений, шум или звон в ушах; частота не установлена закрытоугольная глаукома.

Со стороны кожных покровов: очень часто потливость; нечасто алопеция, быстропроходящая сыпь; частота не установлена многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена рабдомиолиз.

При прекращении приема венлафаксина, резкой отмене или снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому отмены: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревожность, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезии (спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек и т.п.), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Взаимодействие

Венлафаксин, сам не обладая повышенной связью с белками плазмы крови, практически не повышает концентрацию одновременно принимаемых ЛС, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Клинически значимое взаимодействие с антигипертензивными (многих фармакологических групп, в т.ч. бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики) и противодиабетическими препаратами не обнаружено.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на ЦНС, поскольку комбинации венлафаксина со всеми такими препаратами не изучены.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение венлафаксина с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (вероятен риск развития тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Терапию ингибиторами МАО можно назначать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлафаксин. Прием препарата Венлафаксин должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до начала приема обратимых селективных ингибиторов МАО (моклобемид). Слабо обратимый и неселективный ингибитор МАО линезолид (противомикробное ЛС) и метиленовый синий (в/в лекарственная форма) также не рекомендуются для одновременного применения с венлафаксином.

Серотонинергические средства. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению ЛС, которые влияют на серотониновую систему медиаторов, таких как триптаны (в т.ч. суматриптан, золмитриптан), СИОЗС и СИОЗСН (отмечались продолжительные судороги), трициклические антидепрессанты, литий, сибутрамин или фентанил (и его аналоги, в т.ч. декстрометорфан, трамадол), а также к избытку источников триптофана ввиду усиления потенциального риска возникновения серотонинового синдрома.

Алкоголь. Во время лечения венлафаксином следует полностью исключить алкоголь. Алкоголь усиливает нарушения психомоторных функций, которые может вызвать венлафаксин.

Литий. Препараты лития не оказывают значительное влияние на фармакокинетику венлафаксина.

Диазепам. Не обнаружено влияние перорально назначенного диазепама на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ, и наоборот, венлафаксин не изменял фармакокинетику диазепама и его метаболита десметилдиазепама. Кроме того, назначение обоих этих препаратов не ухудшает психомоторные и психометрические эффекты, вызванные диазепамом.

Циметидин. Одновременное назначение циметидина и венлафаксина проявилось в задержке метаболизма при первом прохождении венлафаксина через печень. Клиренс венлафаксина при приеме внутрь снизился на 43%, а AUC и Cmax данного препарата увеличились на 60%. Однако, подобное воздействие не проявилось в отношении ОДВ. Поскольку общая активность венлафаксина и ОДВ, как ожидается, повысится при этом лишь в малой степени, то коррекция дозы для большинства обычных пациентов не потребуется. Однако пациентам с имеющейся (выявленной) гипертензией, пожилым пациентам и тем, у кого имеется нарушение функции печени или почек, возможна коррекция дозы венлафаксина.

Галоперидол. В исследовании, где галоперидол назначался в стадии равновесной концентрации венлафаксина при дозе 150 мг/день, наблюдалось снижение общего клиренса перорального галоперидола на 42% после дозы 2 мг внутрь; при этом AUC возросла на 70%, а Cmax на 88%, при этом T1/2 галоперидола не изменился. Это следует учитывать для правильного выбора дозы галоперидола.

Имипрамин. Венлафаксин не ухудшает фармакокинетику имипрамина и 2-гидроксиимипрамина. Однако AUC, Cmax и Cmin дезипрамина (активный метаболит имипрамина) возросли приблизительно на 35% при одновременном приеме венлафаксина. Возрастает также от 2,5 до 4,5 раз (в зависимости от дозы венлафаксина: 37,5 мг на 12 ч или 75 мг на 12 ч) концентрация 2-гидроксидезипрамина, но клиническое значение данного факта не известно.

Метопролол. При одновременном применении метопролола и венлафаксина следует соблюдать осторожность, т.к. вследствие фармакокинетического взаимодействия концентрация метопролола в плазме крови увеличивается примерно на 30 40%, без изменения концентрации его активного метаболита -гидроксиметопролола. Клиническая значимость данного взаимодействия не исследована. Метопролол не влияет на AUC венлафаксина и ОДВ.

Рисперидон. При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика пары активных молекул (рисперидон и 9-гидроксирисперидон) существенно не меняется при комбинации с венлафаксином.

Клозапин. В ходе постмаркетингового изучения венлафаксина выяснено, что при одновременном применении с клозапином его концентрация в плазме крови увеличивается. Это проявлялось усилением побочных эффектов клозапина, особенно в отношении частоты возникновения судорог.

Индинавир. При одновременном применении меняется фармакокинетика индинавира (AUC снижается на 28%, а Cmax уменьшается на 36%). У венлафаксина изменение фармакокинетики не наблюдается. Клиническое значение этого факта неизвестно.

Кетоконазол. Исследование фармакокинетики при сочетании с кетоконазолом показало повышение плазменных концентраций венлафаксина и ОДВ у субъектов, у которых изначальный метаболизм с участием изофермента CYP2D6 является как хорошим (Х-Мет), так и плохим (П-Мет). В частности, Cmax венлафаксина возросла на 26% у Х-Мет и на 48% у П-Мет. Значения Cmax ОДВ возросли на 14 и 29% у субъектов Х-Мет и П-Мет соответственно. AUC венлафаксина возросла на 21% у Х-Мет и на 70% у П-Мет. Значения AUC ОДВ увеличились на 23 и 33% у субъектов Х-Мет и П-Мет соответственно.

Средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (НПВС, препараты ацетилсалициловой кислоты и прочие антикоагулянты). Серотонин, выделяющийся тромбоцитами, играет важную роль в гемостазе (остановка кровотечения). Эпидемиологические исследования демонстрируют взаимосвязь между приемом психотропных препаратов, которые вмешиваются в обратный захват серотонина, и частотой кровотечений в верхних отделах ЖКТ. Эта взаимосвязь усиливается, если одновременно применяются НПВС, препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты или прочие антикоагулянты. Доказано повышается риск кровотечений при назначении СИОЗС и СИОЗСН (включая венлафаксин) одновременно с варфарином. Пациенты, которым назначен варфарин, должны находится под тщательным контролем ПВ и/или АЧТВ, особенно когда начинается или заканчивается совместное применение с венлафаксином.

Взаимодействие с другими ЛС на уровне изученного метаболизма с изоферментами цитохрома P450. Основные пути метаболизма венлафаксина включают изоферменты CYP2D6 и CYP3A4: первый из них превращает венлафаксин в его активный метаболит ОДВ, а второй является менее важным в метаболизме венлафаксина по сравнению с CYP2D6 и образует продукт N-десметилвенлафаксин с маленькой фармакологической активностью. Доклинические исследования показали, а затем это было подтверждено клинически, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Поэтому даже при назначении с умеренно подавляющими активность этого фермента ЛС (см. выше пример с имипрамином), или в случае пациентов с генетически обусловленным снижением функции CYP2D6, коррекция дозы венлафаксина не требуется, т.к. суммарная концентрация активного вещества и активного метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом существенно не меняется. Это положительно характеризует венлафаксин при сравнении с другими антидепрессантами. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с такими ингибиторами CYP2D6, как хинидин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, т.к. в этом случае венлафаксин может потенциально повышать плазменную концентрацию этих субстратов CYP2D6. В сочетании с лекарствами, угнетающими оба фермента (CYP2D6 и CYP3A4), требуется соблюдать особую осторожность. Такие лекарственные взаимодействия пока недостаточно исследованы, и в этом случае такое сочетание лекарств не рекомендуется.

Венлафаксин не подавляет активность ферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9, поэтому с такими лекарствами как алпразолам, кофеин, карбамазепин, диазепам, толбутамид, терфенадин значимое взаимодействие не наблюдается.

Взаимодействие с кетоконазолом описано выше. Аналогичное влияние могут оказать такие ингибиторы CYP3A3/4, как итраконазол, ритонавир.

Прочие взаимодействия с различными сопутствующими терапевтическими факторами и пищей. На фоне применения венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Значимое влияние разных видов пищи на всасывание венлафаксина и его последующее превращение в ОДВ не выявлено. Пища (как правило с высоким содержанием белка, например твердые сыры, икра рыб, индейка), а также пищевые добавки и фитнес-рационы, являющиеся повышенным источником триптофана, потенциально способствует б льшей выработке в организме серотонина, что может усиливать побочные серотонинергические эффекты венлафаксина.

Нежелательное фармакодинамическое взаимодействие может иметь место при приеме препарата Венлафаксин одновременно с лекарственным растением зверобой продырявленный (трава или разного рода препараты из нее), такое сочетание не рекомендуется.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах иммунохроматографического экспресс-теста мочи (тест-полоски) на фенциклидин и амфетамины у пациентов, принимающих венлафаксин, причем даже через несколько дней после отмены венлафаксина. Это может быть объяснено недостаточной специфичностью этого теста. Различить венлафаксин от фенциклидина и амфетаминов может лишь подтверждающий тест в специализированной антидопинговой лаборатории.

По имеющимся на сегодняшний день данным, венлафаксин не проявил себя в качестве препарата, вызывающего лекарственное злоупотребление или пристрастие (как при доклиническом исследовании аффинитета к рецепторам, так и в клинической практике).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут в два приема (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут может быть сделано с интервалом в 2 нед и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы 375 мг/сут в 2 3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Нарушение функции печени. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты. Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента и должен быть не менее 2 нед.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или повышение (слабое) АД, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS).

Постмаркетинговый опыт применения указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или других психотропных препаратов. Имеются неоднократные сообщения о смертельных исходах.

Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировок венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Эпидемиологические исследования показали, что те пациенты, которых лечат венлафаксином, имеют б льшую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, кого лечат СИОЗС (отличные от венлафаксина). Однако до сих пор осталось невыясненным, до какой степени такие высокие проценты смертельных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которых лечат венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество препарата, достаточное лишь до следующего визита больного, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. «Особые указания»).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты препарата неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание, кровообращение и ритм сердца). Рекомендуется немедленное промывание желудка, прием активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, диализ, переливание крови неэффективны.

Особые указания

Суицид и суицидальное поведение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется вплоть до наступления выраженной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени улучшение может не наблюдаться, до наступления такого улучшения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами. Согласно накопленному клиническому опыту риск суицида может увеличиваться на ранних этапах выздоровления.

Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или высоким уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, за такими пациентами необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов по сравнению с приемом плацебо у пациентов моложе 25 лет повышен риск суицидального поведения. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на раннем этапе терапии и при коррекции дозы. Пациентов (и лиц, ухаживающих за такими пациентами) следует предупредить о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

У небольшого количества пациентов, принимающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин, во время начала лечения, изменения дозы или прекращения лечения может наблюдаться агрессия.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантность к венлафаксину или зависимость от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, а также за пациентами, имеющими в анамнезе такие симптомы.

Особые группы пациентов

Венлафаксин не разрешен к применению у детей.

У пациентов с наблюдавшейся ранее агрессией венлафаксин следует применять с осторожностью. У больных с аффективными расстройствами, биполярным расстройством при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные и маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При терапии венлафаксином могут возникнуть судорожные расстройства. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, за такими пациентами необходимо установить тщательный контроль. Лечение должно быть прекращено при развитии судорог.

Акатизия

Применение венлафаксина было связано с развитием акатизии, которая характеризуется неприятным для пациента чувством внутреннего двигательного беспокойства, проявляющемся в неспособности больного долго сидеть спокойно в одной позе или оставаться без движения. Это состояние может наблюдаться в начале лечения и в течение первых недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, увеличение дозы не рекомендуется.

Биполярное расстройство

До начала лечения необходимо определить тех пациентов, которые находятся в группе риска биполярного расстройства. Такая проверка должна включать подробное изучение анамнеза, в т.ч. семейного, для выявления случаев самоубийства, биполярного расстройства. Следует отметить, что венлафаксин не рекомендован для использования при лечении биполярной депрессии.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения венлафаксина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен.

Следует с осторожностью применять у пациентов с теми заболеваниями, у которых действие венлафаксина на гемодинамические показатели и/или метаболизм может быть значимым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД и/или ЧСС, поэтому рекомендуется регулярный контроль АД и ЭКГ, особенно в период уточнения или повышения дозировки венлафаксина. В опыте постмаркетингового применения венлафаксина (при передозировке) были зарегистрированы случаи сердечной аритмии с летальным исходом. Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском развития серьезных нарушений сердечного ритма следует оценить соотношение вероятной пользы и возможного риска при применении.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия с целью профилактики травматизма.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Венлафаксин не исследован на пациентах, перенесших недавно инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью. Прием СИОЗС или венлафаксина пациентами с сахарным диабетом может вызвать изменение уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или противодиабетических ЛС.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема любых алкогольсодержащих напитков.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с ЛС, снижающими вес тела (включая фентермин) установлены не были. Не рекомендуется одновременный прием венлафаксина и ЛС, снижающих вес тела.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Особые симптомы и состояния, возникновение которых возможно при лечении препаратом

Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, получавших венлафаксин. Это может увеличить риск развития кариеса. Пациенты должны тщательно соблюдать гигиену полости рта. Применени

Источник: rlsnet.ru

Инструкция по применению

Отзывы пользователей
ВОПРОС: "Здравствуйте. Мне 24 года. В апреле 2013 ухудшилось состояние. Не мог уснуть не мог нормально ничего делать, началась сильная тревога. Пошел к психиатру. Он меня выслушал и назначил лекарства анафранил и лаквель. Принимал их до сентября, состояние немного улучшилось, но в октябре мне снова стало хуже, и он заменил мне анафранил на эфевелон. Состояние оставалось прежним. За эти несколько месяцев я вместо лаквеля пил еще сероквель и квентиакс и сервитель. В январе начал снижать дозировку. До этого принимал по 3 таблетки по 200 мг лаквеля и 2 таблетки эфевелона по 75 мг. Состояние вроде улучшалось, были дни, когда все было отлично. К апрелю этого года я уже принимал 2 таблетки по 100 мг сервителя и два раза по четверти утром и вечером эфевелона. В прошлом месяце решил купить лаквель, поскольку он дешевле, но после него мне стахо хуже, стал снова принимать сервитель и состояние ухудшилось. Вчера закончился эфевелон и вместо него я купил велафакс (это аналог действующее вещество одно - венлафаксин).Через полчаса стало хуже и аппетит пропал и состояние стало более тревожным. Эфевелона в Москве вообще нет. Подскажите, что мне делать и почему у меня такая реакция на аналоги. Раньше я кстати принимал насколько раз велафакс вместо эфевелона и все было нормально."ОТВЕТ: "Здравствуйте, Владимир. 1. Клиническая картина не описана вообще (за исключением нарушений сна и тревоги), не описана история заболевания в хронологическом порядке. Это крайне затрудняет анализ и рекомендации по Вашему сообщению 2. Судя потому, что Вы принимали до 600 мг в сутки кветиапина, то не исключено, что состояние Ваше скорее всего было психотическим. 3. Если Вы и ранее принимали венлафаксин различных торговых марок и различий не замечали, то, скорее, что описываемое Вами негативное состояние - это субьективное переживание. Хотя, справедливости ради, стоит заметить, что венлафаксин может вызывать тошноту, тревожность, снижение аппетита. Но такие явления обычно отмечаются в начале терапии или при увеличении доз. Возможно у Вас был перерыв в лечении, возможно Вы приняли венлафаксин на голодный желудок, возможно Вы перепутали дозы. Предполагать можно всякое, но маловероятно, чтобы аналог препарата при равенстве соблюдения всех прочих условий вызвал указанную Вами реакцию. С уважением, Герасименко Андрей Иванович - психиатр, психотерапевт, нарколог."https://sites.google.com/site/agerasimpsy/bredovye-rasstrojstva
# ff_ru И это овощное состояние не проходило само, теперь вот недели три уже принимаю венлафаксин (300-450 мг).
Вопросы присланные нам!!!! Доктор Иманбаев рекомендует!!!Вопрос.Доктор, посоветуйте мне. Я бросил пить, но сохраняется депрессия. Я перепробовал все рекомендуемые антидепрессанты – ничего не помогает. Что мне делать? Сергей.Ответ доктора Иманбаева.Сергей, симптомы депрессии являются не только следствием прекращения употребления алкоголя, но и проявлением серьезных психических заболеваний. Поэтому я рекомендую тебе обратиться к врачу психиатру-наркологу по месту жительства с целью подобрать адекватное лечение. От себя могу порекомендовать, что, если у пациента алкоголизм сочетается с депрессией, но без тяжелых психических расстройств, хорошо помогает препарат ВЕНЛАФАКСИН или ВЕЛАКСИН (антидепрессант изготовлен заводом ЕГИС, Венгрия), но принимать только после консультации с врачом.Вопрос.Мой сын прошел лечение от алкоголизма и наркомании. Доктора рекомендовали ему пить витамины. Мы не знаем, что выбрать. Подскажите, пожалуйста, что купить для моего сына.Ответ доктора Иманбаева.Самые лучшие витамины в вашем случае - это немецкие витамины фирмы «БАЕР» СУПРАДИН. По количеству витаминов и минералов, их концентрации этим витаминам нет равных. Принимать эти витамины необходимо, посоветовавшись с врачом. Желаю здоровья вам и вашему сыну.Вопрос.Я проходил лечение и реабилитацию от алкоголизма и наркомании в государственной клинике, но вынужден был досрочно уйти. Причиной является то, что после отмены наркотиков, на фоне хронических заболеваний, у меня ухудшились память, внимание, появилась постоянная раздражительность, тяжело сосредотачиваться на чем-либо и т.д. Я в отчаянии. Что делать? Неужели я так и останусь дураком? Олег.Ответ доктора Иманбаева.Вы напрасно покинули клинику, необходимо было продолжить лечение. Описанная вами симптоматика, скорее всего, является следствием токсической энцефалопатии на фоне хронических заболеваний. Я бы вам порекомендовал продолжить лечение хронических заболеваний, а дополнительно попить препарат ПАНТОКАЛЬЦИН. Этот препарат хорошо помогает при последствиях отравления ЦНС алкоголем, наркотиками, др. препаратами. При правильном приеме он значительно улучшит память, внимание, уменьшит утомляемость и т.д. Но перед приемом проконсультируйтесь у лечащего врача. Желаю вам здоровья, успехов в выздоровлении.Вопрос.Меня зовут Маргарита Анатольевна. Мой сын недавно прошел лечение от алкоголизма и наркомании. Каким видом спорта ему лучше заняться, чтобы заполнить свое свободное время? Спасибо.Ответ доктора Иманбаева.Уважаемая Маргарита Анатольевна, спортивный зал и бег должны прочно войти в повседневный быт вашего сына. Это поможет сохранить на долгие годы здоровье и хорошее настроение. Тем не менее обращаю ваше внимание на то, что при наличии некоторых заболеваний занятия можно начать только после консультаций квалифицированного терапевта. Подбор занятий зависит от тех заболеваний, которые стали следствием алкоголизма или наркомании вашего сына.Вопрос.Меня зовут Сергей Иванович. Моя дочь алкоголичка. Недавно прошла лечение от алкоголизма. К сожалению, во время употребления потеряла значительно в весе. У нас с женой споры, как правильно ее кормить. Помогите, доктор Иманбаев.Ответ доктора Иманбаева.Уважаемый Сергей Иванович, для больных алкоголизмом и наркоманией существуют свои принципы диеты. В основу положены 10 шагов правильного питания. В каждом шаге рацион блюд должен состоять: жиры, сладости – 5%; мясо, рыба, птица, яйца – 12,5%; молоко, кисломолочные продукты, сыры – 12,5%; фрукты, овощи, зелень – 30%; хлеб, крупы, зерновые и мучные изделия – 40%.Теперь о 10 шагах здорового питания для больных алкоголизмом и наркоманией.Шаг 1. Внесите максимальное разнообразие в ежедневный рацион.Шаг 2. Следите за весом тела. Не допускайте избыточного и недостаточного веса. Регулируйте вес физическими нагрузками и калорийностью пищи.Шаг 3. Сократите порции и увеличьте частоту приема пищи от 5–6 и более.Шаг 4. Старайтесь, чтобы ваша девочка ела медленно, не перекусывала на ходу.Шаг 5. Если у нее привычка есть «вредные» продукты, сразу эти продукты не забирайте, изменяйте рацион постепенно.Шаг 6. Введите в рацион как можно больше продуктов, богатых клетчаткой: свежие овощи, фрукты, хлеб, зерновые и т.д.Шаг 7. Сократить до минимума количество потребления животных жиров, особенно масла, сало, окорок и т.д Больший упор делайте на растительные жиры – растительное и оливковое масло.Шаг 8. Исключить чистый сахар. Больше вводить фруктозу: виноград, персики, арбузы, яблоки, сливу и т.д.Шаг 9. Сократить потребление поваренной соли.Шаг 10. Исключить потребление ненатуральных соков и энергетических напитков.
Елена, ой как я люблю этих людей. Каждый раз, когда кто-то мне жалуется на депрессию, я начинаю советовать амилтриптилин, имипрамин или нортриптилин — по вкусу. Можно еще попробовать венлафаксин или тразодон.И советую хорошего психотерапевта. Потом наслаждаюсь зрелищем вытаращенных на меня глупых глаз, бвахаха.
Не помогает даже амфетамин. Избегайте назначения этой дряни любой ценой!2. Венлафаксин. Он же велаксин, велафакс и эффексор. Антидепрессант, который по структуре является дериватом трамадола и наследует многие из его свойств, в том числе - аффинность к u-опиоидным рецепторам.
Аналоги по цене*

* на основании Анатомо-Терапевтически-Химической (АТХ) системы классификации (АТС)

Нет результатов

Информация о безрецептурных и рецептурных препаратах предоставлена исключительно в справочных целях и ни при каких обстоятельствах не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных средств и/или для замены лекарственных средств, выписанных лечащим врачом, а также не может служить заменой очной консультации врача. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу!