Симбалта

депрессия;



Рекомендуются более актуальные описания:
  • Мелипрамин
Рекомендуется более полная информация:
  • Дулоксетин (ДВ)

Действующее вещество:

Дулоксетин* (Duloxetine*)

АТХ

N06AX21 Дулоксетин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

Состав и форма выпуска

Капсулы 30 мг, 1 капс.
дулоксетин (в виде гидрохлорида)30 мг
60 мг
вспомогательные вещества: сахароза; гипромеллоза; сахар гранулированный (не более 91,5% сахарозы, крахмал); тальк; гипромеллозы ацетата сукцинат; триэтилцитрат; краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза)
оболочка капсулы: индигокармин; титана диоксид; натрия лаурилсульфат; желатин; краситель железа оксид желтый (только для капсул 60 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки; или в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы

Капсулы 30 мг: непрозрачные, синие/белые, твердые желатиновые (размер 3) с нанесенными на них зелеными чернилами дозировкой «30 mg» и идентификационным кодом «9543».

Капсулы 60 мг: непрозрачные, синие/зеленые, твердые желатиновые (размер 1) с нанесенными на них белыми чернилами дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «9542».

Содержимое капсул представляет собой пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Фармакодинамика

Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что, в первую очередь, проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. Cmax достигается спустя 6 ч после приема.

Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения Cmax с 6 до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).

Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы ( 90%), в основном с альбумином и 1-глобулином; нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется, и его метаболиты в основном выводятся с мочой.

Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение. Продолжительность T1/2 дулоксетина 12 ч. Средний Cl дулоксетина 101 л/ч.

Отдельные группы пациентов

Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.

Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики у пациентов среднего и пожилого возраста (AUC выше и продолжительность T1/2 препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.

Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.

Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции AUC. Несмотря на то, что Сmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 был примерно в 3 раза длиннее.

Показания препарата Симбалта

депрессия;

болевая форма диабетической нейропатии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

одновременное применение с ингибиторами МАО (см. «Особые указания»);

некомпенсированная закрытоугольная глаукома.

С осторожностью:

обострение маниакального/гипоманиакального состояния;

эпилептические припадки;

мидриаз;

нарушение функции печени или почек;

вероятность суицидальных попыток (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления беременности или ее планировании в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Ввиду отсутствия опыта применения дулоксетина у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

Побочные действия

Наиболее часто (10%) в клинических исследованиях отмечались: головокружение (кроме вертиго), сухость во рту, тошнота, запор, нарушение сна (сонливость или бессонница) и головная боль. Головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо.

Реже (от 1 до 10%) отмечались: диарея, рвота, тремор, снижение аппетита, снижение веса, слабость, повышенное потоотделение, приливы, нечеткость зрения, аноргазмия, снижение либидо, задержка/нарушение эякуляции и эректильная дисфункция.

Головокружение, тошнота, головная боль отмечались как частые неблагоприятные эффекты при отмене дулоксетина.

Может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне приема дулоксетина у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии.

Взаимодействие

Препараты, метаболизирующиеся CYP1A2. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов CYP1A2.

Ингибиторы CYP1A2. В связи с тем, что CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор CYP1A2, флувоксамин (100 мг 1 раз в день), снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77%. Следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами CYP1A2 (например некоторые хинолоновые антибактериальные средства) и использовать меньшие дозы дулоксетина.

Препараты, метаболизирующиеся CYP2D6. Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал стабильную часть AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывал влияния на фармакокинетику 5-гидроксилметаболита. Таким образом, следует проявлять осторожность при использовании дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются системой CYP2D6 и имеют низкий терапевтический индекс.

Ингибиторы CYP2D6. Так как CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентрации дулоксетина.

Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например SSRIs) следует соблюдать осторожность.

Препараты, влияющие на ЦНС. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, включая алкоголь, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия.

Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы ( 90%). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1400 мг препарата, не имевших фатальных последствий. Передозировка может сопровождаться следующими симптомами: тремор, клонические судороги, атаксия, рвота и снижение аппетита.

Лечение: специфический антидот не известен. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности наряду с проведением симптоматического и поддерживающего лечения.

Особые указания

Ингибиторы МАО. У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО, отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом, среди которых встречались гипертермия, ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому. Эти реакции также наблюдались у пациентов, у которых незадолго до назначения ингибиторов МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для нейролептического злокачественного синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором обратного захвата и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с ингибиторами МАО или в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО.

Обострение маниакального/гипоманиакального состояния: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе.

Эпилептические припадки: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе.

Мидриаз: наблюдались случаи мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Нарушение функции печени или почек: у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата.

Суицидальные попытки: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска.

Вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания

В ходе исследований дулоксетина не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, в т.ч. автомобилем.

Условия хранения препарата Симбалта

При температуре 15 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Симбалта

2 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройствоБольшое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)Болевой синдром при диабетической нейропатии
Боли при диабетической нейропатии
Боли при диабетической полинейропатии
Диабетическая полинейропатия
Диабетическая невропатия
Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
Диабетическая нейропатия
Диабетическая полинейропатия
Диабетический полиневрит
Нейропатия диабетическая
Периферическая диабетическая полинейропатия
Полинейропатия диабетическая
Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия

Источник: rlsnet.ru

Инструкция по применению

Отзывы пользователей
Нет результатов.
Аналоги по цене*

* на основании Анатомо-Терапевтически-Химической (АТХ) системы классификации (АТС)

Форма:

Информация о безрецептурных и рецептурных препаратах предоставлена исключительно в справочных целях и ни при каких обстоятельствах не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных средств и/или для замены лекарственных средств, выписанных лечащим врачом, а также не может служить заменой очной консультации врача. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу!