Фтордезоксиглюкоза, 18 F
В качестве диагностического ЛС для проведения ПЭТ по следующим основным показаниям.
Действующее вещество:Флудезоксиглюкоза [18F] (Fludeoxyglucose [18F])АТХV09IX04 Фтордезоксиглюкоза (18F)Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формыПрозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. ХарактеристикаПрепарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкозы (Фтордезоксиглюкоза, 18F), т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора 40 2500 МБк/мл на дату и время изготовления; рН 5 7,5, радиохимическая чистота не менее 95%. Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения 511 кэВ. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - диагностическое. ФармакодинамикаВ норме при введении данного радиофармпрепарата (РФП) визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры, участках скопления бурого жира. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах. Фтордезоксиглюкоза, 18F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления Фтордезоксиглюкозы, 18F в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, т.к. при эффективном лечении уровень накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза, 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием Фтордезоксиглюкозы, 18F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4 6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500 800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормального или пониженного уровня глюкозы в крови. Фтордезоксиглюкоза, 18F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда. ФармакокинетикаПосле в/в введения препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма Фтордезоксиглюкоза, 18F выводится через почки в мочевой пузырь, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 ч после инъекции. В головном мозге повышенное накопление РФП наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3 4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35 40 мин после в/в введения препарата и сохраняется в течение еще 25 30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45 120 мин после введения препарата и сохраняется еще 240 360 мин после введения. Показания препарата Фтордезоксиглюкоза, 18 FВ качестве диагностического ЛС для проведения ПЭТ по следующим основным показаниям. В онкологии: дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей. В кардиологии: оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда. В неврологии: выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии. ПротивопоказанияСпецифических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование РФП Фтордезоксиглюкоза, 18F противопоказано при беременности и в период лактации. Побочные действияПри использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось. Возможны реакции гиперчувствительности. ВзаимодействиеДанные по лекарственному взаимодействию отсутствуют. Способ применения и дозыФтордезоксиглюкоза, 18F в виде стерильного раствора вводится больным в/в. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, 18F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35 40 мин после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60 70 мин после его введения. При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90 120 мин после в/в введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 ч после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100 120 МБк/м2 поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150 240 МБк на 1 исследование. Поверхность тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится в/в струйно в объеме 0,5 2 мл. При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м2 поверхности тела пациента; как правило, используют 300 550 МБк на 1 исследование. Препарат вводят в/в медленно, в объеме 5 10 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5 10 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы. Лучевые нагрузки Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F (МУ 2.6.1.1798-03)
Дозовый коэффициент при в/в введении Фтордезоксиглюкозы, 18F у взрослых составляет 19 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (150 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85 10,45 мЗв. Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при в/в введении препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F по органам и тканям
Особые указанияРабота с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99), методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04). Форма выпускаРаствор для внутривенного введения. Порции с активностью от 600 до 50000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой марки 52-599/1 или типа 1-1 и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку. Флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ. ПроизводительОздоровительное учреждение «Лечебно-диагностический центр Международного института биологических систем» (ОУ «ЛДЦ МИБС»). Юридический адрес: Россия, 194214, Санкт-Петербург, пр. Удельный, 22, лит. А. Тел.: +7 (812) 244-04-14; факс: +7 (812) 244-04-15. Адрес для переписки (фактический адрес, в т.ч. для приема претензий): 197758, Санкт-Петербург, п. Песочный, улица Карла Маркса, 43. Тел.: +7 (812) 596-80-85; факс: +7 (812) 596-94-31. Условия отпуска из аптекПрепарат Фтордезоксиглюкоза, 18F реализации через аптечную сеть не подлежит. Условия хранения препарата Фтордезоксиглюкоза, 18 FВ соответствии с основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99) и Нормами радиационной безопасности (НРБ-99). Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Фтордезоксиглюкоза, 18 F12 ч. Синонимы нозологических групп
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Источник: rlsnet.ru
Фтордезоксиглюкоза, 18 F
