Бондронат

метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

Рекомендуются более актуальные описания:
  • Блазтера
Рекомендуется более полная информация:
  • Ибандроновая кислота (ДВ)
  • таблетки, покрытые оболочкой (2)
    • Бондронат®      таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; флакон (флакончик) 28, пачка картонная 1; № ЛС-000836, 2010-06-07 от Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)
    • Бондронат®        таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 7, пачка картонная 4; код EAN: 4601907001099; № ЛС-000836, 2010-06-07 от Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)
  • Действующее вещество:

      Ибандроновая кислота* (Ibandronic acid*)

    Содержание

  • АТХ
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Купить, Заказать, Цены
  • АТХ

    M05BA06 Ибандроновая кислота

    Фармакологическая группа

    • Костной резорбции ингибитор бисфосфонат [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • E83.5.0* Гиперкальциемия
    • M82.8.0* Остеопороз при злокачественных опухолях
    • С41.9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненное

    Состав и форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
    ибандроновая кислота1 мг
    в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мг
    вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат; кислота уксусная 99%; вода для инъекций

    во флаконах по 2 или 6 мл; в пачке картонной 1 флакон.

    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
    ибандроновая кислота50 мг
    (в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг)
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный
    оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк)

    в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера; во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.

    Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «IT», на другой «L2».

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

    Фармакодинамика

    Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.

    Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.

    В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.

    При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4 7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л 18 26 дней.

    Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.

    Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

    Фармакокинетика

    Всасывание.

    После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) 0,5 2 ч (медиана 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.

    Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг).

    Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.

    Распределение.

    После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы 87%.

    Метаболизм.

    Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.

    Выведение.

    Проникает и накапливается в костной ткани 40 50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.

    Терминальный Т1/2 10 60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.

    При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.

    Общий клиренс ибандроновой кислоты 84 160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50 60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

    Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0 24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина 30 мл/мин) коррекция дозы при пероральном приеме не требуется. При в/в введении требуется изменение дозы и времени инфузии у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. Во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа из организма выводится 37% ибандроновой кислоты.

    Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.

    Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.

    Дети.Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

    Показания препарата Бондронат®

    метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

    гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;

    детский возраст (отсутствие клинического опыта);

    беременность и период кормления грудью.

    С осторожностью:

    Cl креатинина 30 мл/мин;

    повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам;

    при приеме внутрь в комбинации с НПВП.

    Побочные действия

    При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности; редко диспепсия, диарея; бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.

    Со стороны лабораторных показателей: часто снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда гипокальциемия.

    При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.

    Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

    Взаимодействие

    Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.

    Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.

    Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната.

    Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.

    При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.

    Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.

    Способ применения и дозы

    В/в капельно, внутрь.

    Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1 2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

    Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180 240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.

    Метастатическое поражение костей при раке молочной железы 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3 4 нед. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина 50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия. У больных с Cl креатинина 50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.

    Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Бондронат применяется только в виде 1 2-часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки 3 ммоль/л, или 12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки 3 ммоль/л, или 12 мг/дл) 2 мг. Максимальная разовая доза 6 мг не приводит к усилению эффекта.

    При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.

    Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л) [0,02 альбумин (г/л)] + 0,8, или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 [4 альбумин (г/дл)].

    Дозирование у особых групп пациентов

    Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек

    Таблетки, покрытые оболочкой: при слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При Cl креатинина 30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю.

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий: увеличение системной концентрации Бондроната не ухудшает переносимость препарата у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Однако, следует придерживаться следующих рекомендаций у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы:

    Таблица

    Клиренс креатинина; мл/мин Доза/длительность инфузии1 Объем инфузии2; мл
    50 6 мг/15 мин 100
    30 50 6 мг/1 ч 500
    30 2 мг/1 ч 500

    1 при введении 1 раз в 3 4 нед.

    2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.

    У больных с Cl креатинина 50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.

    Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

    Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

    Постельный режим. Данных о безопасности применения перорального Бондроната у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.

    Передозировка

    Сообщений об острой передозировке Бондроната нет.

    Из-за возможного токсического действия на печень и почки необходимо контролировать функцию этих органов. При передозировке препарата, принятого внутрь, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, гастрита, язв ЖКТ.

    Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата, принятого внутрь, следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

    Особые указания

    До начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.

    Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде БАДов.

    Препарат для парентерального применения вводят только внутривенно. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.

    В отличии от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном приеме Бондроната отсутствуют. Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.

    Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, в связи с отсутствием опыта применения Бондроната у данной категории пациентов.

    Следует избегать гипергидратации при внутривенном введении Бондроната у больных с риском развития сердечной недостаточности.

    Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата.

    При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу.

    Учитывая что прием НПВП ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВП и Бондроната.

    При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

    Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.

    Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Исследования по изучению влияния Бондроната на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.

    Условия хранения препарата Бондронат®

    При температуре не выше 30 C. После приготовления при температуре 2 8 C, в течение 24 ч.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Бондронат®

    5 лет.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    E83.5.0* ГиперкальциемияГиперкальциемический криз
    Идиопатическая гиперкальциемия новорожденных
    Молочно-щелочной синдром
    С41.9 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненноеГроздевидная саркома
    Опухоль в кости
    Первичная опухолевая патология костей
    Саркома костей
    Саркома костной ткани
    Саркомы костей

    Источник: rlsnet.ru

    Инструкция по применению

    Позитивные отзывы пользователей
    Нет результатов.
    Аналоги по цене*

    * на основании Анатомо-Терапевтически-Химической (АТХ) системы классификации (АТС)

    Форма:

    Информация о безрецептурных и рецептурных препаратах предоставлена исключительно в справочных целях и ни при каких обстоятельствах не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных средств и/или для замены лекарственных средств, выписанных лечащим врачом, а также не может служить заменой очной консультации врача. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу!