Рекомендуется более полная информация:
Действующее вещество:Дисульфирам* (Disulfiram*)АТХN07BB01 ДисульфирамФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в контейнере ПЭ 100 шт. (с дозировкой 200 мг) или 50 шт. (с дозировкой 400 мг); в пачке картонной 1 контейнер. Описание лекарственной формыТаблетки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «С» с другой стороны риски. Таблетки 400 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антиалкогольное. ФармакодинамикаДействие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. ФармакокинетикаПосле перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4 53%) выводится через легкие. Показания препарата Антабус®Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма. ПротивопоказанияАбсолютные: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма, эмфизема легких; туберкулез легких; тяжелая печеночная недостаточность; болезни кроветворных органов; сахарный диабет; тиреотоксикоз; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; психические заболевания; обострение язвенной болезни; болезни почек; злокачественные опухоли; полиневриты любой этиологии; беременность; период грудного вскармливания; повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации; пожилой возраст (старше 60 лет); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения; ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы. Побочные действияОбусловленные свойствами дисульфирама: - металлический вкус во рту; - неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода); - редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом); - полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва; - потеря памяти, спутанность сознания, астения; - головные боли; - кожные аллергические проявления. Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга. Осложнения при длительном приеме: редко психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50 80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение. Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. ВзаимодействиеРеакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота. Противопоказанные комбинации Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт. Нежелательные комбинации Изониазид. Нарушения поведения и координации. Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания. Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом. Комбинации, требующие осторожности Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса. Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме. Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки. Способ применения и дозыВнутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200 500 мг 1 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7 10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20 30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10 20 мл (максимальная доза водки 100 120 мл). Пробу повторяют через 1 2 дня в стационаре и через 3 5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150 200 мг/сут в течение 1 3 лет. ПередозировкаЛечение: симптоматическое. Особые указанияБольных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем. Условия хранения препарата Антабус®При температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Антабус®5 лет. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru