Альфа Д3-Тева

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

• Витамин кальциево-фосфорного обмена регулятор [Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани]
• Витамин кальциево-фосфорного обмена регулятор [Витамины и витаминоподобные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E20.1 Псевдогипопаратиреоз
• E21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железы
• E55.0 Рахит активный
• E83.3.1* Гипофосфатемия
• E83.3.2* Рахит витамин D-резистентный
• E83.5 Нарушения обмена кальция
• E87.2 Ацидоз
• M81.0 Постменопаузный остеопороз
• M81.4 Лекарственный остеопороз
• M81.8.0* Остеопороз старческий
• M83.2 Остеомаляция вследствие нарушения всасывания
• M83.3 Остеомаляция у взрослых вследствие недостаточности питания
• N25.0 Почечная остеодистрофия

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы 0,25 мкг: овальные, красновато-коричневые, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным «0,25» черной краской.

Капсулы 0,5 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, бледно-розового цвета, с напечатанным «0,5» черной краской.

Капсулы 1 мкг: овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным «1,0» черной краской.

Содержимое капсул масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1 -гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриол), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8 12 ч после однократного приема альфакальцидола.

Метаболизм. Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Показания препарата Альфа Д3-Тева®

остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);

остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;

гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция;

псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;

синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);

почечный ацидоз.

Противопоказания

повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата;

гиперкальциемия;

гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);

гипермагниемия;

гипервитаминоз D;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст младше 3 лет.

С осторожностью: нефролитиаз; атеросклероз; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; саркоидоз или другие гранулематозы; туберкулез легких (активная форма); повышенный риск развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко незначительное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренная боль в мышцах, костях, суставах.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации ЛПВП; гиперфосфатемия (у пациентов с выраженным нарушением функции почек).

Взаимодействие

При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и ЛС, снижающими костную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4 6 ч после приема вышеуказанных препаратов.

Одновременное применение магнийсодержащих антацидов и альфакальцидола может вызвать повышение содержания магния в плазме крови, а алюминийсодержащих антацидов алюминия в плазме крови, особенно при ХПН.

Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может увеличить риск развития гиперкальциемии за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличивая его реабсорбцию в почках.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует применять другие ЛС, содержащие витамин D и его производные, из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д3-Тева® можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2 3 мес до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Взрослые

Остеомаляция, связанная с недостаточностью питания или всасывания: 1 3 мкг/сут в течение минимум 2 3 мес.

Гипопаратиреоз: 1 4 мкг/сут.

Остеодистрофия при ХПН: 0,5 2 мкг/сут курсами в течение 2 3 мес 2 3 раза в год.

Синдром Фанкони и почечный ацидоз: 2 6 мкг/сут.

Гипофосфатемическая остеомаляция: терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигать 20 мкг.

При назначении высоких доз следует рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д3-Тева или другие лекарственные формы альфакальцидола.

Остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный): 0,5 1 мкг/сут. Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы, контролируя 1 раз в неделю содержание кальция и фосфора в плазме крови. Дозу можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется продолжать контролировать содержание кальция в плазме крови каждые 3 5 нед.

Дети старше 3 лет

Рахит и остеомаляция, связанная с недостаточностью питания или всасывания: 1 3 мкг/сут в течение минимум 2 3 мес.

Остеодистрофия при ХПН: 0,5 1 мкг/сут курсами в течение 2 3 месяцев 2 3 раза в год.

Синдром Фанкони и почечный ацидоз: 2 6 мкг/сут.

Гипофосфатемический рахит и остеомаляция: терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.

Передозировка

Ранние симптомы острого гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боль в костях.

Поздние симптомы острого гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия; редко психоз (изменение психики и настроенния).

Симптомы хронического гипервитаминоза D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки промывание желудка, применение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированный диурез), в некоторых случаях применение ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализ с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в плазме крови, функцию почек и состояние сердца по данным ЭКГ, особенно у пациентов, получающих дигоксин (или другие сердечные гликозиды).

Особые указания

У детей и у пациентов с ХПН необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов (в начале лечения 1 раз в неделю, при достижении Cmax в плазме крови и в течение всего периода лечения каждые 3 5 нед), а также активность ЩФ (при ХПН еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.

При достижении нормальной активности ЩФ в плазме крови дозу препарата Альфа Д3-Тева® необходимо снизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

В начале лечения препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендуется измерение содержания кальция, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например при гипопаратиреозе и в случае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозы препарата Альфа Д3-Тева® и снижением потребления кальция до нормализации его содержания в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Далее терапию продолжают, назначая половину последней применяемой дозы.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящем за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить по меньшей мере до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение 1 нед), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в плазме крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена доза препарата, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче, активность ЩФ, концентрация паратгормона, рентгенологические и гистологические данные.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими препаратами.

Необходимо принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда применение даже терапевтических доз может сопровождаться симптомами гипервитаминоза.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении препарата Альфа Д3-Тева® возможно развитие головокружения и сонливости.

Форма выпуска

Капсулы, 0,25 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги или по 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Капсулы, 0,5 мкг. По 10 капс. в блистере или 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке. Флакон снабжен охранной лентой контроля первого вскрытия.

Капсулы, 1 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги или по 10 или 30 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Каталент Джермани Эбербах ГмбХ, Гаммельсбахер Штр. 2, 69412, Эбербах, Германия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

FIRE-ALD3-INFblock-211014-MEDIA-809-201015

Условия хранения препарата Альфа Д3-Тева®

При температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Альфа Д3-Тева®

3 года.

Синонимы нозологических групп