Флуконазол
криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
Действующее вещество:Флуконазол* (Fluconazole*)АТХJ02AC01 ФлуконазолФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер. Описание лекарственной формыКапсулы 50 мг: желатиновые, №2; крышечка оранжевого цвета, корпус белого цвета. Капсулы 150 мг: желатиновые, №0; крышечка красно-оранжевого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул: гомогенный порошок от белого до почти белого цвета. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противогрибковое. ФармакодинамикаПротивогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). ФармакокинетикаПосле приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность 90%. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата 0,5 1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5 3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы 11 12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уров< |