Действующее вещество:Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)АТХN07AA01 Неостигмина бромидФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
ФармакодинамикаСинтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру. Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача. ФармакокинетикаЯвляясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность 1 2%. Связь с белками плазмы 15 25%. T1/2 при пероральном приеме 52 мин. Метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% в виде метаболитов). Показания препарата Прозеринмиастения; двигательные нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); открытоугольная глаукома; неврит, атрофия зрительного нерва; атония ЖКТ; атония мочевого пузыря; устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. Противопоказаниягиперчувствительность; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; брадикардия; аритмии; стенокардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей; аденома предстательной железы; период острого заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей; беременность; период лактации. С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу. Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия. Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм. Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия. Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение. ВзаимодействиеПри миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация). Способ применения и дозыВнутрь, за 30 мин до еды. Взрослым 10 15 мг 2 3 раза в день, максимальная разовая доза 15 мг, максимальная суточная 50 мг. Детям до 10 лет по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) 25 30 дней, при необходимости повторно, через 3 4 нед. Б льшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности внутрь 3 мг 4 6 раз в сутки с интервалом 40 мин. ПередозировкаСимптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты. Особые указанияПри возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики. Форма выпускаТаблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной. ПроизводительОАО «Дальхимфарм». 680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22. Тел.: 55-22-55; 55-22-42. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Условия хранения препарата ПрозеринВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Прозерин5 лет. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru