Омез Инста

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Средство, понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D44.8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
• K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• K21.9 Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K27 Пептическая язва неуточненной локализации
• K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
• K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
• K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
• R12 Изжога

Состав

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 мин. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 4-го дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; Tmax в среднем 30 мин (10 90 мин), биодоступность 30 40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывание с белками плазмы 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 составляет около 0,5 1 ч (при печеночной недостаточности 3 ч); общий клиренс плазмы от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором CYP2C19.

Выведение почками (70 80%) и с желчью (20 30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению Cl креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания препарата Омез® Инста

изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

НПВС-гастропатия;

гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Противопоказания

гиперчувствительность;

непереносимость фруктозы;

дефицит сахаразы/изомальтазы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы);

детский возраст;

беременность;

период лактации.

Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто ( 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко ( 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко лейкопения, тромбоцитопения; очень редко агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто головная боль; нечасто головокружение, парестезии, сонливость; редко нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто бессонница; редко ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто вертиго; редко нечеткость зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко артралгия, миалгия; очень редко мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко алопеция, фотосенсибилизация; очень редко мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко интерстициальный нефрит; очень редко гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко гипонатриемия; очень редко гипомагниемия.

Прочие: нечасто недомогание, периферические отеки; редко бронхоспазм, усиление потоотделения.

Взаимодействие

Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других ЛС, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.

Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, который осуществляется с помощью CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛС, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1 2 ст.ложки воды (не использовать другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.

Неэрозивная ГЭРБ по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.

Эрозивная форма ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 8 нед, в зависимости от степени тяжести эзофагита.

Профилактика обострения рефлюкс-эзофагита 20 мг/сутки, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori, по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4 8 нед.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7 14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг 2 раза в сутки, препараты висмута в дозе 120 мг 4 раза в сутки, метронидазол 500 мг 3 раза в сутки и тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки.

Профилактика язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4 8 нед.

Лечение НПВС-гастропатий по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 6 нед, для профилактики 20 мг в сутки на период применения НПВС у больных, имеющих факторы риска развития НПВС-гастропатии.

Гиперсекреторные состояния по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4 8 нед.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20 120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, разделить ее на 2 введения.

Особые группыпациентов

У пожилых пациентов и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

Лечение: симптоматическое. При необходимости промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Омез® Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез® Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, содержащий 20 мг омепразола. В пакетиках из комбинированного материала (ПЭНП/алюминиевая фольга/ПЭНП/пергамин) по 5,885 г. 5, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке картонной.

Производитель

«Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.». Индия, 7-1-27, Амирпет, Хайдарабад 500016, Андхра Прадеш.

Адрес места производства: «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.». Индия, Участки № 8/2 и 8/4, Вард-Ф, Блок-4, Адавиполам, Янам Пудучерри 533464.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Омез® Инста

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Омез® Инста

2 года.

Синонимы нозологических групп