Нантарид

острые и хронические психозы, включая шизофрению;

Действующее вещество:

  Кветиапин* (Quetiapine*)

АТХ

N05AH04 Кветиапин

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F31 Биполярное аффективное расстройство
  • F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
  • F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
кветиапина фумарат28,783 мг
115,13 мг
230,26 мг
345,39 мг
(эквивалентно 25/100/200/300 мг кветиапина соответственно)
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 12,567/50,27/100,54/150,81 мг; лактозы моногидрат 1/4/8/12 мг; МКЦ 12/48/96/144 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 2,75/11/22/33 мг; повидон 2/8/16/24; магния стеарат 0,9/3,6/7,2/10,8 мг
оболочка пленочная
таблетки 25 мг: Opadry® розовый 03B84929 (гипромеллоза 1,25 мг, титана диоксид 0,567 мг, макрогол 400 0,125 мг, краситель железа оксид желтый 0,03 мг, краситель железа оксид красный 0,028 мг) 2 мг
таблетки 100 мг: Opadry® желтый 03B82923 (гипромеллоза 3,75 мг, титана диоксид 1,695 мг, макрогол 400 0,375 мг, краситель железа оксид желтый 0,18 мг) 6 мг
таблетки 200 мг: Opadry® белый Y-1-7000 (гипромеллоза 7,5 мг, титана диоксид 3,75 мг, макрогол 400 0,75 мг) 12 мг
таблетки 300 мг: Opadry® белый Y-1-7000 (гипромеллоза 11,25 мг, титана диоксид 5,625 мг, макрогол 400 1,125 мг) 18 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желто-розового цвета.

Таблетки 100 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 200 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Таблетки 300 мг: в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина (D1 и D2) головного мозга. Обладает сродством к гистаминовым и 1-адренорецепторам, менее активен по отношению к 2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция высокая, прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10 50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе 300 450 мг/сут.

Выведение

Выводится почками 73%, через кишечник 21%. T1/2 приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30 50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается, а биодоступность препарата снижается (может потребоваться коррекция дозы). Средний плазменный клиренс кветиапина был меньше приблизительно на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) и пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания препарата Нантарид®

острые и хронические психозы, включая шизофрению;

маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);

период грудного вскармливания;

дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания; артериальная гипотензия; врожденный синдром удлинения интервала QT или наличие условий, потенциально способных вызвать удлинение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия); пациенты с риском возникновения венозной тромбоэмболии; гипотиреоз; сахарный диабет; пожилой возраст; печеночная недостаточность; эпилепсия; судорожные припадки в анамнезе; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения при беременности не установлена. Поэтому при беременности препарат Нантарид® можно применять, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Степень выведения кветиапина с женским молоком неизвестна. При необходимости применения препарата Нантарид® в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто 1/10; часто 1/100, 1/10; нечасто 1/1000, 1/100; редко 1/10000, 1/1000; очень редко 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: часто лейкопения; нечасто эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета; очень редко сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: очень часто головокружение, сонливость, головная боль; часто синкопальные состояния, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, анорексия; нечасто тревожность, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, дизартрия, парестезии; редко злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК); очень редко поздняя дискинезия.

Со стороны ССС: часто ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ; отдельные сообщения риск возникновения венозной тромбоэмболии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто сухость во рту; часто тошнота, рвота, диарея или запор, диспепсия; нечасто дисфагия; редко боль в животе, желтуха; очень редко гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто фарингит, ринит.

Аллергические реакции: нечасто кожная сыпь, реакции гиперчувствительности; очень редко ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: редко приапизм (болезненная эрекция).

Со стороны органа зрения: часто нечеткость зрения.

Лабораторные показатели: очень часто гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; часто повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто повышение активности ГГТ, снижение концентрации общего и свободного Т4 (первые 4 нед), а также общего Т3 и реверсивного Т3 (только при приеме высоких доз кветиапина), повышение активности КФК, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом.

Прочие: очень часто синдром отмены; часто периферические отеки, астения, повышенное потоотделение; редко боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы препарата Нантарид®. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

При одновременном назначении препарата Нантарид® с препаратами карбамазепин и фенитоин, индуцирующими микросомальные ферменты печени, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличение дозы препарата Нантарид®, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина, карбамазепина или другого индуктора микросомальных ферментов печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).

Кветиапин не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), антидепрессантов флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном приеме с рисперидоном, галоперидолом, препаратами лития и препаратами вальпроевой кислоты. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

При одновременном приеме кветиапина в дозе 750 мг/сут и лоразепама в дозе 2 мг однократно клиренс лоразепама снижался на 20%.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза для первых 4 дней терапии: 50 мг 1-й день, 100 мг 2-й день, 200 мг 3-й день, 300 мг 4-й день. Начиная с 4-го дня доза должна подбираться до эффективной в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день 100 мг, 2-й день 200 мг, 3-й день 300 мг, 4-й день 400 мг. В дальнейшем в течение 6 дней суточную дозу увеличивают до 800 мг, но не более чем на 200 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 200 до 800 мг/сут. Эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Пожилой возраст. Плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30 50% по сравнению с молодыми пациентами, поэтому назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Стартовая доза составляет 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25 50 мг/сут, до достижения эффективной дозы.

Почечная и печеночная недостаточность. При почечной и/или печеночной недостаточности следует начинать лечение кветиапином с 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25 50 мг, до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не исследовалась.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных исходов и с купированием побочных эффектов без последствий. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: специфических антидотов кветиапина нет. При случайной передозировке в течение 1-го ч после приема необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, ССС, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) тошнота, рвота; редко бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В этой связи отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Принимая во внимание, что кветиапин главным образом влияет на ЦНС, Нантарид® должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста, пациентов с врожденным удлинением интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

У пациентов при длительном применении кветиапина сообщалось о выявлении катаракты. В этой связи следует проводить офтальмологическое обследование перед началом терапии и 1 раз в 6 мес при длительном применении ЛС. Так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Есть отдельные сообщения о риске развития венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических препаратов. До и во время лечения кветиапином должны быть выявлены все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предприняты превентивные меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Нантарид® может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Таблетки 25 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки 100 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Таблетки 200 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.

Таблетки 300 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Матрикс Лабораториз Лимитед. Индия.

Расфасовано/упаковано: 1. ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

2. ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.

Тел./факс: (495) 788-86-30.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нантарид®

При температуре не выше 30 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нантарид®

4 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F29 Неорганический психоз неуточненныйГаллюцинаторно-бредовые расстройства
Галлюцинаторно-бредовый синдром
Интоксикационный психоз
Маниакально-бредовые расстройства
Маниакальные хронические психозы
Маниакальный психоз
Острый психоз
Параноидальный психоз
Параноидный психоз
Подострый психоз
Пресенильный психоз
Психоз
Психоз интоксикационный
Психоз параноидальный
Психоз у детей
Психозы детского возраста
Психомоторное возбуждение при психозах
Реактивные психозы
Хронические психозы
Хронический галлюцинаторный психоз
Хронический психоз
Хроническое психотическое расстройство
Шизофренический психоз
F31 Биполярное аффективное расстройствоАффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомовМании при биполярных расстройствах
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомамиМаниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах

Источник: rlsnet.ru

Инструкция по применению

Отзывы пользователей
Нет результатов.
Аналоги по цене*

* на основании Анатомо-Терапевтически-Химической (АТХ) системы классификации (АТС)

Форма:

Информация о безрецептурных и рецептурных препаратах предоставлена исключительно в справочных целях и ни при каких обстоятельствах не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных средств и/или для замены лекарственных средств, выписанных лечащим врачом, а также не может служить заменой очной консультации врача. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу!