Канамицин

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
• A19.9 Милиарный туберкулез неуточненной локализации
• A41.9 Септицемия неуточненная
• G03.9 Менингит неуточненный
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K65 Перитонит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N30 Цистит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Состав

Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета, гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бактерицидное широкого спектра, бактериостатическое.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

Cmax канамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5 1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.

Cmax в желчи 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицина сульфат не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30 60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. T1/2 у взрослых составляет 2 4 ч, у новорожденных 5 8 ч, у детей более старшего возраста 2,5 4 ч. Конечный T1/2 более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70 95% обнаруживается в моче через 24 ч), T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом 1 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48 72 ч).

Показания препарата Канамицин

Лечение следующих заболеваний и состояний:

тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);

инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

гнойные осложнения в послеоперационном периоде;

инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;

туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания

повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;

беременность.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.

Налидиксовая кислота, полимиксины, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно), в полости.

В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60 80 капель/мин.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная 1 1,5 г (по 0,5 г каждые 8 12 ч). Высшая суточная доза 2 г. Курс лечения 5 7 дней. Детям (только в/м) по 0,05 г/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни только по жизненным показаниям.

При туберкулезе: в/м, взрослым по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям по 0,015 0,02 г/кг/сут, но не более 0,5 0,75 г. Каждый 7-й день перерыв.

В полости (плевральная, брюшная, суставная) для промываний вводят по 10 50 мл 0,25% водного раствора. Внутрибрюшинно по 500 мг (в виде 2,5% раствора). При проведении перитонеального диализа растворяют 1 2 г в 500 мл диализирующей жидкости.

Применение в виде аэрозоля: в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура 35 40 C) применяют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25 0,5 г растворяют в 3 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0,5 г, для детей 5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза 0,5 1 г для взрослых, 15 мг/кг для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях 15 20 дней, при туберкулезе легких 1 мес и более.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) 9.

Расчет доз

Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза, мг = масса тела 7).

Последующие дозы: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл). Кратность введения 2 3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий проведение гемодиализа или перитонеального диализа, назначение антихолинэстеразных средств, солей кальция, ИВЛ, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентности микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г.

По 0,5 или 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 фл. в пачке картонной. По 10 фл. в коробке картонной.

Для стационара: по 50 фл. в коробке картонной или от 1 до 50 фл. в коробке картонной.

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия. 660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, 2.

Тел./факс: (391) 261-25-90/261-17-44.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Канамицин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Канамицин

2 года.

Синонимы нозологических групп