Эналаприл ГЕКСАЛ

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

• Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) [Ингибиторы АПФ]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I50.1 Левожелудочковая недостаточность
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее АПФ, вазодилатирующее, гипотензивное.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6 8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата через 3 4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками 60% (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата), через кишечник 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата).

Показания препарата Эналаприл ГЕКСАЛ

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;

стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;

заболевания печени или почек;

беременность;

кормление грудью;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны ССС: в начале терапии редко артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек: редко нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Взаимодействие

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 10 мг (1 2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 10 мг (1 2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Производитель

Владелец РУ Гексал АГ, Германия.

Произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эналаприл ГЕКСАЛ

При температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эналаприл ГЕКСАЛ

3 года.

Синонимы нозологических групп