Азатиоприн
профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
Действующее вещество:Азатиоприн* (Azathioprine*)АТХL04AX01 АзатиопринФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок. Описание лекарственной формыТаблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. ХарактеристикаИммунодепрессант из группы антиметаболитов. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - иммунодепрессивное. ФармакодинамикаЯвляясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности. ФармакокинетикаПосле приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1 2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки не более 1 2%. Показания препарата Азатиопринпрофилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии); ревматоидный артрит; хронический активный гепатит; системная красная волчанка; неспецифический язвенный колит; дерматомиозит; миастения; узелковый периартериит; вульгарная пузырчатка; аутоиммунный гломерулонефрит; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; псориаз. Противопоказанияповышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину; беременность. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияМиелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований. ВзаимодействиеПри одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами угнетение продукции антител. Способ применения и дозыВнутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2 3 приема в течение 1 2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг. При других заболеваниях обычно по 1,5 2 мг/кг в сутки в 3 4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200 250 мг в 2 4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. При ревматоидном артрите по 1 2,5 мг/кг/сут в 1 2 приема. Курс лечения не менее 12 нед. Поддерживающая доза 0,5 мг/кг 1 раз в сутки. При хроническом активном гепатите суточная доза 1 1,5 мг/кг. ПередозировкаСимптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»). Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью. Меры предосторожностиВ период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Особые указанияВ течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем 1 2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Условия хранения препарата АзатиопринВ защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Азатиоприн5 лет. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru