АТХR05X Прочие средства для лечения простудных заболеванийФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формыСодержимое пакетика смесь порошка и гранул от почти белого до желтого с зеленоватым оттенком цвета с характерным запахом (лимона, лимона с медом, малины, черной смородины). Допускается наличие единичных гранул розового цвета. Раствор после растворения порошка бесцветный или с желтоватым оттенком, слегка мутный, с характерным запахом (лимона, лимона с медом, малины, черной смородины). Допускается наличие нерастворенных частиц желтого цвета. Капсулы П твердые желатиновые №0, синего цвета. Содержимое капсул смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, допускается наличие комков. Капсулы Р твердые желатиновые №0, красного цвета. Содержимое капсул смесь порошка и гранул от желтого до желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, допускается наличие комков. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - обезболивающее, антигистаминное, ангиопротективное, жаропонижающее, противовирусное. ФармакодинамикаКомбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С. Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обусловливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен). Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа A. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие. Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов. Лоратадин блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. ФармакокинетикаПарацетамол. Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: Cmax в плазме крови достигается при применении порошка через (0,7 0,39) ч и составляет (4,79 1,81) мкг/мл, T1/2 равен (2,73 0,76) ч; Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (1,2 0,72) ч и составляет (5,01 1,7) мкг/мл, T1/2 равен (3,04 1,01) ч. Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Кальция глюконат. Приблизительно 1/5 1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) кишечником. Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция медленная. Связь с белками плазмы около 40%. Vd 17 25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению Cl креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: Cmax в плазме крови достигается при применении порошка через (5,28 2,54) ч и составляет (69 19,7) нг/мл, T1/2 (33,26 12,76) ч; Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (4,53 2,52) ч и составляет (68,2 26,6) нг/мл, T1/2 (30,51 9,83) ч. Рутозид. Tmax в плазме крови после приема внутрь 1 9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 10 25 ч. Лоpaтадин. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%. Связь с белками плазмы 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: Cmax в плазме крови при приеме порошка достигается через (3,28 1,25) ч и составляет (1,85 0,95) нг/мл, T1/2 равен (11,29 5,52) ч; Cmax в плазме крови при приеме капсул достигается через (2,92 1,31) ч и составляет (2,36 1,53) нг/мл, T1/2 равен (12,36 6,84) ч. Показания препарата АнвиМакс®этиотропное лечение гриппа типа А; симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых. Противопоказаниягиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит либо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический алкоголизм; гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия; нефроуролитиаз; саркоидоз; одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; фенилкетонурия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: эпилепсия; церебральный атеросклероз; сахарный диабет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гемохроматоз; сидеробластная анемия; талассемия; гипероксалурия; почечнокаменная болезнь; дегидратация; электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии); диарея; синдром мальабсорбции; кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе); гиперкальциурия; пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта за счет входящего в состав препарата римантадина). Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Побочные действияВ соответствии с входящими в состав компонентами. Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу. Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея). Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия. Со стороны органов кроветворения: изменение показателей крови (необходим контроль). Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. ВзаимодействиеПарацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Способ применения и дозыВнутрь. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь Растворить содержимое одного пакетика в половине стакана кипяченой теплой воды. Употребить сразу после растворения. Перед употреблением раствор размешать. Взрослым принимать по 1 пак. 2 3 раза в день после еды в течение 3 5 дней (не более 5 дней) до исчезновения симптомов болезни. Капсулы Взрослым. По 1 капс. П синего цвета и 1 капс. Р красного цвета (разовая доза) 2 3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3 5 дней, до исчезновения симптомов болезни. При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. ПередозировкаСимптомы: в течение первых 24 ч после приема бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина в течение 8 9 ч после передозировки и ацетилцистеина в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Особые указанияДлительность применения не более 5 дней. Не применять при наличии метастазирующих опухолей. Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный, лимонный с медом, малиновый, черносмородиновый, клюквенный). По 5 г порошка в термосвариваемом пакетике. По 3, 6, 12 или 24 пак. в пачке из картона. Капсулы П и Р. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами П (синего цвета); вторая с капсулами Р (красного цвета) помещают в пачку из картона. ПроизводительЗАО «Фармпроект». Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, 14, лит. А. Тел./факс: (812) 331-93-10; или ООО НПО «ФармВИЛАР». Россия, 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, 115. Тел./факс: (48431) 2-27-18. Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия. Претензии потребителей направлять по адресу ЗАО «ФармФирма «Сотекс»: Россия, 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11. Тел./факс: (495) 956-29-30. Условия отпуска из аптекБез рецепта. Условия хранения препарата АнвиМакс®В сухом месте, при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru