Действующее вещество:Бипериден* (Biperiden*)АТХN04AA02 БипериденФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формыТаблетки: почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками. Раствор: прозрачный, бесцветный. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противопаркинсоническое. ФармакодинамикаАнтихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения. ФармакокинетикаВсасывание и распределение После приема внутрь Tmax 0,5 2 ч, Cmax 1,01 6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7 40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33 5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения 91 94%. Плазменный клиренс составляет (11,6 0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты бициклогептан и пиперидин. Выведение Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч. Показания препарата Акинетон®синдром паркинсонизма у взрослых; экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами; отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения). Противопоказанияповышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата; закрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ. С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Применение при беременности и кормлении грудьюПоскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота. Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление). Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД. Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко задержка мочи. Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость. ВзаимодействиеПрименение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС. Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ. Способ применения и дозыТаблетки Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1 2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3 16 мг/сут (1/2 2 табл. 3 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард таблетки. Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1 4 мг (1/2 2 табл.) 1 4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3 15 лет назначают 1 2 мг (1/2 1 табл.) 1 3 раза в сутки. Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон® следует начинать с постепенного снижения дозы. Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения В/в, в/м. Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10 20 мг препарата Акинетон® (2 4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня. Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5 5 мг препарата Акинетон® (0,5 1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10 20 мг препарата Акинетон® (2 4 мл раствора для инъекций). Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет 2 мг (0,4 мл); до 1 года 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон®. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения. Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения. Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5 10 мг (1 2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой. Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления. ПередозировкаСимптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс. Лечение: антидот ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию. Особые указанияПобочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон®. Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпускаТаблетки, 2 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги (с нанесенной перфорацией для отделения необходимого количества таблеток или без нее) 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров (по 10 табл.) в картонной пачке. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной. ПроизводительТаблетки «Десма ГмбХ», Германия. Произведено: «Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л.», Италия. Адрес производителя: Виа Кавоур 70, 27035 Меде (ПВ), Италия. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Сиртон Фармасьютикалс С.п.А. Пл. 20-го Сентября, 2, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), Италия. Владелец регистрационного удостоверения: «Десма ГмбХ». Петер-Зандер-Штр. 41В, 55252 Майнц-Кастель, Германия. Адрес для претензий в России: 191040, Санкт-Петербург, ул. Пушкинская, 12/2 21. Тел./факс: (812) 572-22-76. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Условия хранения препарата Акинетон®При температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Акинетон®5 лет. Синонимы нозологических групп
|
Источник: rlsnet.ru